邻苯二甲酸单-2-乙基己基酯-d4是氘标记的邻苯二酸单-2-乙基己酯(HY-W018392)。邻苯二甲酸单-2-乙基己酯(MEHP)是邻苯二酸二乙基己酯的主要生物活性代谢产物,可抑制CYP17[1][2]的17,20裂解酶活性。
Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2)是维生素D2活性代谢物。
4-硝基苯基α-L-鼠李吡喃糖苷是一种鼠李糖,是鼠李糖苷酶的底物[1]。
3-甲基戊二酸-d4是氘标记的3-甲基戊烯酸[1]。3-甲基戊二酸是一种亮氨酸代谢产物,是一种明显的C6二羧酸有机酸,通常与两种不同的亮氨酸途径酶缺陷有关,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a裂合酶(HMGCL)和3-甲基戊二酰基辅酶a水合酶(AUH)[2][3]。
11β-HSD1-IN-12是11β-HSD1抑制剂(参考专利中的实施例21)。11β-HSD1从非活性形式再生活性糖皮质激素,并在调节细胞内糖皮质激素浓度中发挥重要作用。11β-HSD1-IN-12可用于肥胖和代谢综合征的研究[1]。
KLKKTETQ 是一种具有抗衰老(anti-aging)作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂,EC50 为 10.7 μM,pEC50 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成,对发酵金黄色葡萄球菌有毒。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-15N是15N标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。
6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂,IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
硫普罗宁-d3是氘标记的硫普罗宁。硫普罗宁是一种可扩散的抗氧化剂,是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。硫普罗宁可以控制胱氨酸的沉淀和排泄速度,并可能导致胱氨酸尿、类风湿性关节炎和肝脏疾病[1][2]。
KMN-80,PGE1 (HY-B0131) 的衍生物,是 EP4 receptor 选择性强效激动剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 2.35 nM。KMN-80 对EP3 的 IC50 值为 1.4 μM,对其他所有的前列腺素受体的 IC50 值 >10 μM。
Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
4,5-二甲氧基斑蝥素-6-酮是CYP1A2介导的非那西丁O-去甲基化的一种有效且无竞争性的抑制剂,IC50值为1.7μM,Ki值为2.6μM。4,5-二甲氧基斑蝥素-6-酮作为一种生物碱,是从拟青皮云杉科的木材中分离出来的[1][2]。
PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。
胶原酶是一种蛋白水解酶,可以破坏胶原蛋白中的肽键。胶原酶在椎间盘突出症、瘢痕疙瘩、蜂窝组织炎、脂肪瘤以及派尼病和杜普勒骨折中具有良好的研究潜力[1]。
FASN-IN-5(例11)是一种FASN抑制剂,可用于研究TH17或CSF1介导的疾病或障碍,如癌症、免疫障碍和肥胖[1]。
β-丙氨酸-d4(2-羧乙胺-d4)是氘标记的β-丙氨酸。β-丙氨酸是一种非必需氨基酸,可以代谢为肌肽,起到细胞内缓冲作用。
(Rac)-西他列汀-d4((Rac)-MK-0431-d4)盐酸盐是一种标记的外消旋西他列汀。盐酸西他列汀(MK-0431)是DPP4的有效抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1]。
APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可以保护卵巢切除术引起的骨质疏松症和 2 型糖尿病引起的肾损伤。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤,如白蛋白尿,肾小球肥大,肾小管损伤,足细胞损伤,纤维化和炎症以及氧化应激。
Fructosyl-lysine (Fructoselysine) dihydrochloride 是葡萄糖与赖氨酸通过美拉德反应生成的一种氨基糖基化产物 (amadori glycation)。Fructosyl-lysine 是葡萄糖烷的前体,葡萄糖烷是一种赖氨酸-精氨酸蛋白交联物,可作为糖尿病中检测的指标。