Doxepin D3 Hydrochloride 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药,被用作镇静剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。
SIRT2-IN-8是一种有效的SIRT2抑制剂。SIRT2-IN-8可用于亨廷顿病和帕金森病研究[1]。
(Thr(PO3H2)231)-Tau肽(225-237)是Tau肽的片段[1]。
JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
Calcium Channel antagonist 3 (compound 397)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
β-Amyloid (1-42), rat 是由 42 个氨基酸组成的多肽,对海马切片有毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂,Kd 为 17 μM。VBIT-4,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
GR127935盐酸盐是一种有效的口服活性5-HT1D和5-HT1B受体拮抗剂,两种异构体的PKI均为8.5。GR127935盐酸盐对5-HT1B/1D受体的选择性是5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体的100倍。GR127935盐酸盐可用于神经疾病研究[1][2]。
Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
精神碱-d7是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡
PQ-912 是谷氨酰胺环化酶的竞争性抑制剂。PQ-912 抑制人、大鼠和小鼠的谷氨酰胺环化酶活性,其 Ki 值在 20-65 nM 之间。
AAK1-IN-2(化合物(S)-31)是衔接蛋白2相关激酶1(AAK1)的有效、选择性脑渗透抑制剂,IC50为5.8nm。AAK1-IN-2可用于神经病理性疼痛的研究[1]。
[Glp5,Sar9]物质P(5-11)是物质P(HY-P0201)[1]的类似物。
琥珀酸钠是一种有效的口服抗焦虑剂。琥珀酸钠在体内对结肠上皮细胞增殖有抑制作用。琥珀酸钠可下调KCNMB1(钾通道亚单位β1)和TET1(10-11易位1)的表达。琥珀酸钠可用于妊娠高血压研究[1][2][3]。