Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
CS587是CaMK1D的特异性抑制剂,在10μM时具有神经细胞毒性。CS587调节神经元细胞对Aβ寡聚物毒性的敏感性[1]。
(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂,对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
Secretin (33-59), rat 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
(R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine D6 是 (R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
MTIC-d3是氘标记的MTIC。MTIC是替莫唑胺(TMZ)的活性代谢产物。与TMZ相比,MITC在大脑中的生物利用度较低,因为药物通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC对生物膜的亲和力较低[1]。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
Duloxetine是5羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂,Ki为4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
(R)-PQ-912 是谷氨酰胺酰环化酶 (QC) 抑制剂,对人谷氨酰胺酰环化酶的 IC50 值为 30.2 μM,Ki 值为 7.25 μM,详细信息请参考专利文献 WO2011029920A1 中的 Example 13。
AAK1-IN-3是一种喹啉类似物,是一种脑渗透适配蛋白2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为11 nM。AAK1-IN-3具有神经病理性疼痛研究的潜力[1]。
Rufinamide(E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物,可作为Lennox-Gastaut综合症的辅助治疗。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
2-羟基巴西三醇(化合物6)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50为35.97μM[1]。
MCAAD-3 是一种近红外 Aβ 成像探针,具有血脑屏障穿透性。MCAAD-3 对 Aβ 聚合物的亲和力强 (Ki >106 nM),可标记转基因小鼠大脑中的 Aβ 斑块。
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
脱氢阿立哌唑-d8-1是氘标记的脱氢阿利哌唑。脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌嗪的活性代谢物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪。脱氢阿立哌唑的抗精神病活性等同于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
Org-10490 是一种 dopamine D1 受体和 dopamine D2 受体的拮抗剂,常用于治疗神经疾病。
SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。