4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
GK56 一种羧基尼古丁半抗原 (hapten),包含一个连接子,连接在尼古丁的 6 位上。GK56 通过碳二亚胺介导的反应与 KLH 结合。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。
磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
5-羟基辛醇是尿酸的结构类似物。5-羟基辛醇具有清除DPPH自由基和抑制脂质过氧化的活性。5-羟基辛醇可用于研究氧化应激介导的疾病[1]。
罗汉果胺是一种天然产物,可从大麻果实(大麻属植物的干果)中分离出来。。罗汉果胺具有抗神经炎症作用[1]。
肉豆蔻木酚素(Macelignan)是一种肉豆蔻分离出的天然化合物,具有神经退行性疾病具潜在治疗作用。
Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM,对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。
CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。
(E)-10-Hydroxy Nortriptyline maleate 是 Nortriptyline 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。
阿贝卡尼(ZK 112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82 nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
Sabcomeline(盐酸盐)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。
氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
TRPM8-IN-1(实施例14)是一种瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的抑制剂,IC50<5μM[1]。
Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
Sugammadex sodium 是一种合成的 γ 环糊精衍生物,作为新的神经肌肉阻断逆转剂起作用。
Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。
Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。