6-氟色氨酸是色氨酸羟化酶的竞争性抑制剂,在长期植入脑电图记录电极的大鼠中产生短暂的睡眠中断[1]。
CGP 35348是一种选择性、脑渗透剂、中枢活性GABAB受体拮抗剂,EC50为34μM。CGP 35348仅对GABAB受体有亲和力[1]。CGP 35348有可能改善新生脑损伤后白化小鼠的神经肌肉协调和空间学习[2]。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
Melitracen-d6盐酸盐是氘标记的Melitracen盐酸盐。盐酸美利曲辛是一种口服活性双相抗抑郁剂和抗焦虑剂。盐酸美利曲辛可抑制通过突触前膜摄取去甲肾上腺素和5-HT(5-羟色胺),诱导突触空间单胺类递质的增加[1][2]。
Tricaine methanesulfonate (MS-222) 具有麻醉活性。Tricaine methanesulfonate (MS-222) 常用于固定鱼的标记和运输,以及在入侵过程中抑制感觉系统。
HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
Galcanezumab(LY 2951742)是一种针对CGRP配体的人源化IgG4单克隆抗体。Galcanezumab可用于偏头痛或丛集性头痛的研究[1]。
AMPD2 inhibitor 1 是一种腺苷单磷酸脱氨酶 2 (AMPD2) 抑制剂,可用于研究对糖、盐 和鲜味的渴望,以及对毒品、烟草、尼古丁和酒精上瘾的嗜好。
LY 274614 是具有口服活性的竞争性 NMDA 受体拮抗剂。LY 274614 可用于神经系统疾病研究。
多纳单抗(LY3002813)是一种针对N末端焦谷氨酸淀粉样β(aβ)表位的人源化IgG1单克隆抗体。Donanemab具有早期阿尔茨海默病研究的潜力[1][2]。
Piperidinylaminomethyl Trifluoromethyl Cyclic Ether Compound 1 在中枢神经系统疾病,呼吸疾病和炎症以及肠胃失调等方面具有潜在的作用。
CSF1R-IN-7(式I)是CSF-1R抑制剂。CSF1R-IN-7可用于阿尔茨海默病研究[1]。
去甲基西布曲明盐酸盐是西布曲明的次级代谢产物,是一种口服活性去甲肾上腺素转运体(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制剂。去甲基西布曲明盐酸盐可用于肥胖和食欲抑制剂的研究[1][2][3][4]。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
Monomethyl fumarate D3 是 Monomethyl fumarate 的氘代化合物。Monomethyl fumarate 是富马酸二甲酯的主要代谢物。
Oloctinebart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa,靶向 LGALS3 的单克隆抗体。Oloctinebart 用于减少淀粉样β寡聚体的形成。
Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。
D-半乳糖-13C-5是13C标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体[1][2][3][4]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂, 来自专利WO 2011019784 A1。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。