雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

Proxalutamide

Proxalutamide (GT0918) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。

• CAS号：1398046-21-3
• 分子式：C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S
• 分子量：517.50
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

烯酰吗啉-d8

二甲基吗啡-d8是氘标记的二甲基吗啡[1]。二甲基吗啉是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂中的杀菌剂组。二甲吗啉可以抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啡还抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体(AR)活性,IC20为0.263μM[2][3][4]。

• CAS号：1346606-71-0
• 分子式：C₂₁H₁₄D₈ClNO₄
• 分子量：395.91
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿帕他胺

Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。

• CAS号：956104-40-8
• 分子式：C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
• 分子量：477.435
• 类别：癌症

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸环丙孕酮

Cyproterone醋酸盐是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。

• CAS号：427-51-0
• 分子式：C₂₃H₂₇ClO₄
• 分子量：402.91
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：525.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200-201ºC
• 闪点：177.6±29.1 °C

VPC-14228

VPC-14228是一种有效的雄激素受体DNA结合域(AR-DBD)抑制剂,它干扰AR与雄激素应答元件的相互作用,并有效阻断AR转录活性。VPC-14228可用于前列腺癌研究[1]。

• CAS号：19983-28-9
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂OS
• 分子量：246.32800
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2452473

LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。

• CAS号：1029692-15-6
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₂
• 分子量：374.43600
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RD 162

RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。

• CAS号：915087-27-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：476.45
• 类别：癌症

• 密度：1.55
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rezvilutamide

瑞兹维鲁他胺(SHR3680)是一种雄激素受体拮抗剂。Rezvilutamide(SHR3680)用于前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：1572045-62-5
• 分子式：C₂₂H₂₀F₃N₃O₄S
• 分子量：479.47
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6'-O-没食子酰白芍苷

Galloyllbiflorin(6′-O-Galloylabiflorin)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂(IC50=53.3μM),可在白芍根中发现。Galloyllbiflorin具有抗雄激素活性[1]。

• CAS号：929042-36-4
• 分子式：C₃₀H₃₂O₁₅
• 分子量：632.57
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

螺内酯

Spironolactone是雄激素受体拮抗剂。

• CAS号：52-01-7
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄S
• 分子量：416.573
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：597.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：207-208 °C(lit.)
• 闪点：302.3±18.1 °C

雄诺龙苯甲酸酯

Stanolone benzoate (Androstanolone benzoate) 是一种合成的雄激素和合成代谢类固醇。

• CAS号：1057-07-4
• 分子式：C₂₆H₃₄O₃
• 分子量：394.54600
• 类别：其他

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：505.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.7ºC

MK-0773

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

• CAS号：606101-58-0
• 分子式：C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 分子量：479.590
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：754.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：409.9±32.9 °C

二甲基姜黄素

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

• CAS号：52328-98-0
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.433
• 类别：癌症

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：588.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：129-130 °C
• 闪点：201.8±23.6 °C

Darolutamide (ODM-201)

ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。

• CAS号：1297538-32-9
• 分子式：C₁₉H₁₉ClN₆O₂
• 分子量：398.846
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.9±32.9 °C

烯酰吗啉

二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。

• CAS号：110488-70-5
• 分子式：C₂₁H₂₂ClNO₄
• 分子量：387.857
• 类别：真菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-149ºC
• 闪点：307.5±30.1 °C

2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5,6,7,8-四氢1H-吡咯并[3,4-G]异喹啉-1,3(2H)-二酮盐酸盐

Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。

• CAS号：2616553-33-2
• 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃O₄
• 分子量：349.77
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈

RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。

• CAS号：154992-24-2
• 分子式：C₁₇H₁₈F₃N₃O₃
• 分子量：369.338
• 类别：内分泌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：493.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.3±31.5 °C

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)

Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。

• CAS号：2616553-35-4
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄
• 分子量：335.74
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YK11

YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。

• CAS号：1370003-76-1
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.541
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CSRM617 hydrochloride

CSRM617盐酸盐(CSRM-617)是转录因子ONECUT2(OC2)的小分子抑制剂,在SPR测定中Kd为7.43 uM,直接与OC2-HOX结构域结合；在几种PC细胞系中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡表达中等至高水平的OC2；显着下调PEG10蛋白水平来自用CSRM617处理的小鼠的肿瘤抑制植入皮下裸鼠的22Rv1细胞中的转移。

• CAS号：1353749-74-2
• 分子式：C₁₀H₁₄ClN₃O₅
• 分子量：291.688
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-641988

(rel)-BMS-641988是BMS-641988的相对配置。BMS-641988是一种有效的非甾体雄激素受体拮抗剂。BMS-641988具有研究前列腺癌症的潜力[1]。

• CAS号：573738-99-5
• 分子式：C₂₀H₂₀F₃N₃O₅S
• 分子量：471.45000
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

促肾上腺皮质激素

促肾上腺皮质激素(ACTH)是一种由垂体前叶产生的多肽激素。促肾上腺皮质激素调节皮质醇和雄激素的产生[1][2]。

• CAS号：9002-60-2
• 分子式：C₂₀₇H₃₀₈N₅₆O₅₈S
• 分子量：4541.07000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

Andarine (S-4)是选择性雄激素受体调节剂(SARM),还是部分激动剂。

• CAS号：401900-40-1
• 分子式：C₁₉H₁₈F₃N₃O₆
• 分子量：441.358
• 类别：癌症

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：698.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：70-74ºC
• 闪点：376.4±31.5 °C

Androgen receptor degrader-3

Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。

• CAS号：2753650-84-7
• 分子式：C₄₅H₅₁ClN₈O₅
• 分子量：819.39
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC AR-V7 degrader-2

PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。

• CAS号：2488296-74-6
• 分子式：C₄₃H₅₃F₂N₇O₇S₂
• 分子量：882.05
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

表雄酮

Epiandrosterone是一种类固醇激素, 具有弱雄激素活性。

• CAS号：481-29-8
• 分子式：C₁₉H₃₀O₂
• 分子量：290.440
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：413.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：172-174 °C
• 闪点：176.4±21.3 °C

Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat)

乙酰促肾上腺皮质激素(3-24)(人、牛、大鼠)是阿片前胶原(POMC)肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂[1]。

• CAS号：1815617-99-2
• 分子式：C₁₂₆H₁₉₈N₃₈O₂₈S
• 分子量：2725.22
• 类别：神经疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARD-2128

ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。

• CAS号：2222111-87-5
• 分子式：C₄₅H₅₀ClN₇O₆
• 分子量：820.37
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyprodinil-13C6

Cyprodinil-13C6是13C6标记的Cyprodinel。Cyprodinil是一种苯胺并嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中甲硫氨酸的生物合成。在无氨基酸培养基上,赛普罗地尼抑制灰霉病杆菌、类疱疹杆菌和米曲霉的菌丝细胞生长(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)。在没有雄激素受体激动剂DHT的情况下,赛普罗地尼作为雄激素受体(AR)激动剂(EC50=1.91µM)发挥作用,并抑制DHT的雄激素效应(IC50=15.1µM)。

• CAS号：1773496-63-1
• 分子式：C₈₁₃C₆H₁₅N₃
• 分子量：231.24
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

羽扇豆醇

Lupeol 是一种新型雄激素受体抑制剂。

• CAS号：545-47-1
• 分子式：C₃₀H₅₀O
• 分子量：426.717
• 类别：癌症

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：488.1±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：215-216ºC
• 闪点：216.9±12.4 °C