Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。
ERK-CLIPTAC是一种触发ERK降解的PROTAC分子[1]。
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
Lachnone A是从丝状真菌Lachnum sp.BCC 2424中分离出来的色酮衍生物[1]。
RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。
1-溴代-4-(三氟甲基)苯-d4是氘标记的1-溴代4-(三氟甲酯)苯[1]。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
N6-(2-Phenylethyl)adenosine是选择性的A1腺苷受体激动剂。
Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
L-796449是一种强效PPARγ激动剂。L-796449具有神经保护作用。L-796449具有研究脑卒中的潜力[1]。
FLT3-IN-15是一种高效的口服活性FLT3抑制剂,对FLT3和FLT3/D835Y的IC50s分别为0.87 nM和0.32 nM。FLT3-IN-15可用于研究急性髓系白血病[1]。
TC HSD 21 是一种有效的 17β 羟甾类脱氢酶 3 型 (17β-HSD3) 抑制剂,IC50 值为 14 nM,TC HSD 21 对 17β-HSD 同工酶和核受体具有良好的选择性。
5-羧甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
m-PEG2-Ms 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-(Biotin-PEG4)-N-bis(PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
次黄嘌呤-13C,15N2是一种15N标记和13C标记的呋喃他酮。呋喃他酮是一种硝基呋喃药物,有可能用于研究鸡感染沙门氏菌肠炎的情况。呋喃他酮对葡萄球菌的体外抑制和杀菌作用
CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
2-氨基-3-(4-羟基苯基)-2-甲基丙酸乙酯是一种酪氨酸衍生物[1]。
组织蛋白酶K抑制剂2是组织蛋白酶K的有效抑制剂。组织蛋白酶K,Cat K是一种在CTSK基因控制下表达的半胱氨酸蛋白酶,与骨质疏松症密切相关,其主要功能是水解胶原蛋白。组织蛋白酶K抑制剂2具有研究骨关节炎的潜力(摘自专利WO2021147882A1,化合物78)[1]。
6,7-二氨基喹啉-2,3-二酮盐酸盐是一种与醛反应的荧光染料[1]。
Isovanillin是醛氧化酶抑制剂[1]。解痉挛活性[2]。 止泻活性[3]。
TAT-glua23y是AMPA受体内吞的抑制剂。TAT-glua23y诱导大鼠热刺激和机械刺激后后肢退缩潜伏期增加。TAT-glua23y在大鼠神经病理性疼痛模型中也表现出抗伤害作用。TAT-glua23y对戊巴比妥诱导的大鼠学习记忆恢复障碍的修复作用。
Ipomoeassin F是一种有效的选择性内质网(ER)蛋白易位抑制剂,其靶向内质网膜上Sec61复合物(Sec61α)的成孔亚基。Ipomoeassin F选择性地抑制SARS-CoV-2蛋白的内质网膜易位。Ipomoeaassin F阻断分泌蛋白和I型跨膜蛋白(TMPs)的内质网易位,但不阻断III型TMPs[1][2][3]。
Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。