BNM-III-170 TFA盐是一种小分子CD4模拟化合物,可增强体内抗HIV-1攻击的疫苗效力；结合HIV-1 gp120 Env并促进类似于CD4诱导的构象变化,将保守的Env元件暴露于抗体；与单体HIV-1 gp120引发的抗体协同作用,用异源猿猴人类免疫缺陷病毒(SHIV)保护猴子免受多次高剂量直肠内攻击。
Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
HIV-1抑制剂-20是一种有效的HIV-1抑制剂,通过非经典等位取代酰胺为1,2,4-恶二唑[1]。
GLR-19 是一种抗 HIV 肽。GLR-19 还具有针对 HSV-2 的抗病毒活性。
Inosine pranobex 是一种用于 HIV 感染的有效广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。
LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。
Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。
BMS-585248是一种有效的第三代HIV-1附着抑制剂,具有良好的初始体外和体内药代动力学特征[1]。
Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。
替诺福韦-C3-O-C12-三甲基硅乙炔(铵)在人体肝微粒体中的t1/2值比替诺福韦长得多,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
L-739594 是 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1；特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入；特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
Elipovimab是一种有效的广泛中和HIV-1抗体,用于靶向消除HIV感染的细胞[1]
HIV-IN-5(化合物5r)是一种有效的HIV-1抑制剂,IC50为0.16μM。HIV-IN-5显示出对HIV-DNA依赖性DNA聚合活性的抑制,IC50为2.18μM。HIV-IN-5可以与NNIBP(非核苷逆转录酶抑制剂)结合口袋结合[1]。
TAT(47-57),FAM标记的是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57),FAM标记在细胞内给药研究中具有潜力[1]。
HIV-1抑制剂-33(化合物5n)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为8.6 nM,对MT-4细胞的CC50为18μM。HIV-1抑制剂-33可用于研究艾滋病[1]。
Fosamprenavir-d4是氘标记的Fosamprenavir。福萨姆·普列那韦(磷酸安普列那韦；GW 433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普列那韦的磷酸酯前药,具有更好的溶解度[1]。抗HIV感染[1]。
苦瓜酸N是一种天然产物,可以从苦瓜的藤和叶中分离出来。库瓜霉素N具有抗病毒活性[1]。
HIV-IN-8(Compound 9)是一种 HIV 抑制剂。HIV-IN-8 抑制 HIV 复制,EC50 为 13 μg/mL。
五味子粘着素D是从五味子果实中分离得到的一种二苯并环辛二烯木脂素。Schisantherin D具有抗HIV复制活性,EC50为0.5μg/mL。Schisantherin D抑制内皮素受体B(ETBR)并具有肝保护作用[1][2]。
Amprenavir-d4-1是氘标记的Amprenavir。Amprenavir(VX-478)是一种用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂(Ki=0.6 nM)。安普列那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.09μM。
(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
BILR 355 是第二代非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。BILR 355 对 HIV-1 逆转录酶 (RT) 具有高度特异性。BILR 355 可用于 HIV 感染研究。