HIV-1抑制剂-38(化合物91)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-38具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
HIV-IN-6是一种HIV-Ⅰ型病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒Nef蛋白(如Hck)相互作用的Src家族激酶(SFK)[1]。
Fosamprenavir (Amprenavir phosphate; GW 433908) 是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 Amprenavir 的磷酸酯前药,具有改善的溶解性。具有抗 HIV 感染作用。
丙戊酸(VPA)钠(2:1)是一种口服活性HDAC抑制剂,IC50在0.5和2 mM范围内,还抑制HDAC1(IC50,400μM),并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠(2∶1)激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖。丙戊酸钠(2:1)用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[1][2][3][4][5][6][7]。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
HIV-1抑制剂-16(化合物7a)是一种高效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 WT的EC50值为1.3 nM。HIV-1抑制剂-16还对EC50为5.4 nM、9.2 nM、22 nM和35 nM的HIV-1 K103N、E138K、Y181C和L100I菌株具有一定的抑制活性。HIV-1抑制剂-16具有良好的溶解度和肝微粒体稳定性,不表现出明显的CYP酶抑制活性或急性毒性[1]。
GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
IMB-301是一种HIV-1辅助因子Vif降解hA3G拮抗剂。IMB-301抑制hA3G-Vif相互作用以抑制Vif降解hA3G。IMB-301具有抗HIV-1活性[1]。
CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂,可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。IQP-0528显示出针对HIV-1和HIV-2的纳摩尔活性,HIV-1 EC50为0.2 nM,HIV-2 EC50为100 nM[1]。
CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于治疗病毒感染。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。
HIV-1抑制剂-26(化合物9a)是一种有效的HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂,IC50值为1.4μM。HIV-1抑制剂-26的细胞毒性较低,在PBMC中的CC50为1486μM。HIV-1抑制剂-26可用于研究艾滋病[1]。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV-1 活性 (EC50: 204 μM)。
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
HIV-1抑制剂56(化合物12126065)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1抑制剂56在TZM细胞中对野生型HIV-1具有抗病毒活性,其EC50值为0.24nM。HIV-1抑制剂56穿透血脑屏障[1]。
Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HODHBt(HOOBt)通过阻断磷酸化STAT5的SUMO化来抑制STAT5-SUMO相互作用。HODHBt可用于HIV感染和癌症的研究[1]。
山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-吡喃葡萄糖苷是一种吡喃葡萄苷。山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-吡喃葡萄糖苷抑制HIV-2 RNase H,IC50值为5.19μM[1]。