RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
M47是一种小分子,它选择性地破坏隐色素1(CRY1)的稳定性,并增加CRY1在细胞核中的降解。M47增强Ras转化的P53缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系中的细胞凋亡,并提高P53敲除小鼠的寿命。M47可用于癌症研究[1]。
盐酸厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性Ang II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。盐酸伊贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。盐酸伊贝沙坦可用于研究高血压、心力衰竭和糖尿病肾病[1]。
UBX1325是一种促进衰老细胞凋亡的Bcl-xL抑制剂。UBX1325是一种有效的抗衰老剂,可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)、老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变(DR)等年龄相关性眼病的研究[1]。
L-谷氨酸-13C5,d5,15N是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
松果内酯是一种已知的血小板活化因子(PAF)受体结合拮抗剂。松果内酯不仅能降低肿瘤细胞的增殖活性,而且能特异性诱导凋亡[1]。
PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。
Momelotinib-d2(CYT387-d2)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1和血管紧张素转换酶2(ACE2)的荧光底物[1]。
MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂,IC50 为 3.3 μM。
Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种强效口服神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷诱导细胞凋亡。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷降低TNF-α诱导的荧光粉-κB-α、荧光粉NF-κB和HMGB1的表达[1]。
Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
Z-YVAD-CMK 是 caspase-1 和 caspase-3 抑制剂。
L-半胱氨酸3,3'-13C2是13C标记的L-半胱氨酸[1]。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在细胞过程的调节中起着关键作用[2]。
NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。
一种有效的,特异性的BMP受体激活素受体样激酶3(ALK3)拮抗剂,Ki为5.4 nM；也抑制ALK6(Ki<1 nM)和ALK2(Ki=42.77 nM),对ALK4/5几乎没有亲和力,BMPR2,AMPK等；在体外和体内阻断SMAD磷酸化,并在部分肝切除术后增强肝再生。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。
Columbianadin 是来自 Angelica decursiva (Umbelliferae) 中的天然香豆素,已知具有各种生物活性,包括抗炎和抗癌作用。
Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。
CDK1/Cyc B-IN-1(化合物5)是一种选择性CDK1/Cyc B复合物抑制剂,IC50为97 nM。CDK1/CycB-IN-1触发细胞凋亡和G2/M细胞周期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1对癌细胞系显示出广谱的细胞毒性作用【1】。
去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。
RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。