Tubulin polymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
抗癌剂127(142D6)是一种IAP抑制剂,其共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。抗癌剂127靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为12nM、14nM和9nM。抗癌剂127具有抗癌作用[1]。
KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。
AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
PNT100是一个24碱基、化学上未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL-2基因上游的调控区互补。肿瘤细胞暴露于PNT100导致增殖抑制和细胞死亡。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
RG7112 是临床上第一个可口服的 MDM-2/p53 抑制剂,Kd 值为 11 nM。
吉西他滨-13C,15N2(盐酸)是13C和15N标记的吉西他宾盐酸盐[1]。盐酸吉西他滨(LY 188011 Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢剂和抗肿瘤剂。盐酸吉西他滨抑制DNA合成和修复,导致自噬和细胞凋亡[2][3]。
Liperflo是铁下垂的标志物,是研究脂质过氧化在多种细胞病理生理中的作用的有用荧光探针。Liperflo将脂质氢过氧化物还原为脂质醇,并用于活体细胞中脂质氢过氧化物的成像[1][2][3]。
AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。
油酸-13C(9-顺式十八烯酸-13C)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
肠二醇由人体肠道细菌从各种全谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中所含的木脂素转化而来。肠二醇对结直肠癌(CRC)细胞具有凋亡作用。抗癌活动[1][2]。
Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
CA224(化合物1)是一种选择性口服活性Cdk4–细胞周期蛋白D1抑制剂,IC50为6.2µM。CA224诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性【1】。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。