L-抗坏血酸-13C-2-4是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种collag
PI3Kα-IN-7(化合物A12)是一种有效的PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-7也抑制PI3Kβ。PI3Kα-IN-7降低癌细胞线粒体膜电位并诱导凋亡[1]。
Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。
Cantrixil(TRX-E-002-1)是TRX-E-002的活性对映体,是第二代超级苯并吡喃(SBP)化合物。Cantrixil增加磷酸化c-Jun水平,导致卵巢癌细胞中caspase介导的凋亡。Cantrixil对多种癌症表型具有强大的泛抗癌活性[1][2]。
Thonningianin A 是一种鞣花素,从非洲草药通宁宁的甲醇提取物中分离得到。Thonningianin A 的抗氧化特性包括自由基清除、抗超氧物生成和金属螯合作用。具有抗癌活性。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。
FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。
BI-0282(化合物1)是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂[1]。
从大麻中可以分离到核黄素A。核黄素A具有抗癌、神经保护和抗炎活性。核黄素A抑制Aβ1-42聚集。核黄素A还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)。核黄素A通过胱天蛋白酶-3裂解激活细胞凋亡[1][2][3][4]。
MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。
洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
Moracin N是一种从桑叶中分离得到的脱铁抑制剂。Moracin N通过防止氧化应激发挥神经保护活性[1]。
TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。
柠檬酸-13C3是13C标记的柠檬酸[1]。柠檬酸是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。柠檬酸诱导HaCaT细胞在G2/M期和S期凋亡和细胞周期停滞。柠檬酸通过降低抗氧化酶活性来引起肝脏的氧化损伤。柠檬酸会导致小鼠肾毒性[2][3][4]。
Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种广谱大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种抗病毒试剂,可用于研究 PRRSV 感染。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 Tylvalosin 还具有抗炎活性,缓解氧化应激,并通过抑制 NF-κB 激活来缓解急性肺损伤。
PDMP hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂,能诱导 K562/A02 细胞凋亡 (apoptosis)。PDMP hydrochloride 可用于癌症 (如白血病) 的研究。
D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
PDGFR-IN-1(化合物7m)是一种有效的口服活性PDGFR(血小板衍生生长因子受体)抑制剂,PDGFRα和PDGFRβ的IC50值分别为2.4和0.9 nM。PDGFR-IN-1显示出强大的抗肿瘤作用和低毒性,可用于研究骨肉瘤[1]。
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。