Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
丹皮酚-d3是氘标记的丹皮酚(HY-N0159)[1]。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
胺碘酮-d10盐酸盐是氘标记的胺碘酮。盐酸胺碘酮是一种抑制ATP敏感性钾通道的抗心律失常药物,IC50为19.1μM[1][2]。
Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
氨基葡萄糖-13C,15N盐酸盐是标记为13C和15N的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类的生化合成的重要前体
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
Tamoxifen Citrate是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。
Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。
H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物, 用于治疗和/或预防心血管疾病。
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
Lasalocid solium是一个抗菌剂。
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
ATG7-IN-3(化合物18)是一种有效的ATG7抑制剂,IC50为0.048μM。ATG7-IN-3抑制自噬。ATG7-IN-3抑制神经胶质瘤细胞系H4内源性LC3B点状结构的形成【1】。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。
线粒体自噬激活剂1(化合物16)是一种线粒体自噬的激活剂。自噬激活剂1是EP-0035985[1]的异构体。
LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。