HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
DMT dG(ib)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dG(ib)磷酸脒[1]。DMT dG(ib)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
DHFR-IN-2(化合物4e)是MtDHFR(结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶)的有效且无竞争性的抑制剂,IC50为7μM。DHFR-IN-2可用于结核(TB)研究[1]。
Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
KRP-297是一种PPARα和PPARγ激动剂,可能用于治疗2型糖尿病和血脂异常。KRP-297可恢复降低的脂质氧化,并抑制肝脏中增强的脂肪生成和甘油三酯积累。
抗坏血酸A是一种新型有效的hDHODH抑制剂(KD=3.29μM),用于治疗三阴性乳腺癌。
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
3'-叠氮基-3'-脱氧-3-去氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'(R)-C甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50 50= 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。
3'-β-丙炔基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
N4,N4二甲基拉比氮胞苷是胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
RKI-1447是高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM；IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
RPR12056-d3是标记为RPR12056的氘。RPR121056是伊立替康(CPT-11)的代谢物,由CYP3A4产生。伊立替康(CPT-11)是一种抗肿瘤药物,可抑制拓扑异构酶I型,导致细胞死亡,广泛用于结直肠癌的治疗。伊立替康还可直接抑制乙酰胆碱酯酶[1][2]。
2-氨基芴-d11是氘标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。
DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
Akt1和PKA-IN-1是一种有效的双Akt/PKA抑制剂,PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11μM和9.8μM。Akt1和PKA-IN-1对细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)具有选择性[1]。
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-甲基-β-D-呋喃核糖基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
5-AIQ(5-氨基异喹啉-1-酮)是一种水溶性PARP-1抑制剂。5-AIQ是各种药物中的重要功能基团。5-AIQ可减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于研究肝脏缺血再灌流相关的治疗条件[1][2]。
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
TP0480066是一种选择性拓扑异构酶II抑制剂,对DNA回转酶和拓扑异构酶IV的IC50分别为1.10和62.89 nM。TP0480066显示出良好的抗多种细菌的活性,包括耐药菌株。TP0480066还对淋球菌具有有效的抑制活性,可用于淋病研究[1][2]。
hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。
ETP-45658是一种有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为22.0nm、39.8nm、129.0nm和717.3nm。ETP-45658还可以抑制DNA-PK(IC50=70.6nm)和mTOR(IC50=152.0nm)。ETP-45658可用于癌症研究[1][2]。
2′,3′-O-亚丙基异胞嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TCS HDAC6 20b是一种HDAC6选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b阻断雌激素受体α阳性乳腺癌MCF-7细胞的生长【1】。