Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于治疗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。
CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。
I-CBP112盐酸盐是一种选择性的CBP/P300抑制剂,可直接结合其溴代谢物(Kds分别为142和625 nM)。在体外和体内,I-CBP112以剂量依赖性方式显著降低MLL-AF9(+)急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112增加BET溴代烷抑制剂JQ1和阿霉素的细胞毒性活性[1]。
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
PBRM1-BD2-IN-5是一种有效的PBRM1-溴代甲烷抑制剂,PBRM1-BD 2和PBRM1-BD5的Kd值分别为1.5μM和3.9μM,PBRM2-BD2的IC50值为0.26μM。PBRM1-BD2-IN-5可用于研究抗癌[1]。
蛋白激酶C(β)肽是蛋白激酶Cβ的肽片段。蛋白激酶Cβ与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。蛋白激酶Cβ的抑制可防止急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张的减少[1]。
NVS-BET-1是一种BET溴代多巴胺抑制剂,可调节角质形成细胞的可塑性。
Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
KDM2/7-IN-1(TC-E 5002)是一种选择性组蛋白去甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂(KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A的IC50值分别为0.2、1.2、6.8、55、83、>100和>120μM)。KDM2/7-IN-1在体外抑制HeLa和KYSE-150癌细胞的生长[1]。
盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
Dot1L-IN-7(化合物25)是端粒沉默1样蛋白(Dot1L)抑制剂的有效和选择性干扰剂,IC50为1.0μM。Dot1L-IN-7选择性杀死混合系白血病(MLL)-AF9,对E2A-HLF细胞的生长没有任何影响【1】。
CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
AMDE-1是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1通过AMPK-mTORC1-ULK1途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1可用于癌症的研究[1]。
NCDM-32B是一种有效且选择性的KDM4抑制剂,可损害乳腺癌的生存能力和转化表型[1]。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
Remlarsen(MRG-201),一种miR-29b模拟物,作为miR-29b激动剂。Remlarsen具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力[1]。
KT-531(KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性为39倍。
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 可抑制多种癌细胞系的生长,抑制 HeLa 人宫颈癌细胞的 IC50 为 17.3 mM.
TTK21(CBP-p300激活剂TTK21)是CBP/p300组蛋白乙酰转移酶活性的小分子激活剂,在275μM浓度下具有最大作用；在体外诱导组蛋白H3和H4的乙酰化但不诱导H2B和H2A的乙酰化；促进神经发生和延长成年小鼠的记忆持续时间,促进感觉的再生和发芽运动轴突,以及脊髓损伤的小鼠和大鼠模型中感觉和运动功能的恢复。
OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
联苯嗪是一种苯乙嗪类似物,是一种有效的选择性LSD1抑制剂,b>Ki为59 nM。Bizine可以调节癌细胞中的大量组蛋白甲基化。Bizine具有神经保护作用[1]。