UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
Y08175是一种有效的CBP溴代烷抑制剂。在AlphaScreen试验和HTRF试验中,Y08175对CBP-溴代多巴胺的IC50分别为37和178.15 nM,显示出相当大的抑制作用。Y08175可用于前列腺癌的研究[1]。
JAK-STAT-IN-1(化合物1)是一种选择性的JAK-STAT抑制剂。JAK-STAT-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
B026是一种选择性、有效的口服活性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,p300和CBP酶的IC50值分别为1.8nM和9.5nM。B026对雄激素受体阳性(AR+)前列腺癌细胞系具有抗癌活性[1]。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
BI-9564 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 BD 抑制剂,对 BRD9 的 Kd 值为 5.9 nM,对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
VE-465 是一种 Aurora 激酶抑制剂。VE-465 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。VE-465 在多种肿瘤模型中具有抗癌作用。
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
BPTF-IN-1(化合物AU1)是一种选择性溴代烷和含PHD指的转录因子(BPTF)溴代烷抑制剂,Kd为2.8μM。BPTF-IN-1对BPTF的选择性高于BRD4溴代烷。BPTF-IN-1显示出抗疟活性[1]。
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50为34 nM。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
SIRT2/6-IN-1(化合物5)是SIRT6/SIRT2抑制剂,IC50分别为106μM和114μM。SIRT2/6-IN-1增加细胞中H3K9的乙酰化,增加葡萄糖摄取并减少TNF-α的分泌[1]。
PROTAC PARP/EGFR配体1是一种活性化合物,可用于通过蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术合成双PARP-EGFR降解剂[1]。
PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
PRMT5-IN-14是一种PRMT5抑制剂,用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白(HPFH)突变。
Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
YW3-56 是有效的肽酰精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 1-5 μM。
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。