AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
BET-IN-1是溴区酶抑制剂, plC50为6.0-7.0。
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki 为 30-50 nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
TP-472是一种新型BRD9/7化学探针,具有优异的效力(BRD9 KD=33nM；ITC BRD7 KD=340nM),选择性比除BRD7外的所有其他溴结构域家族成员高30倍,具有细胞活性(BRD9纳米BRET测定中EC50 320 nM)；具有良好的PK特征,适用于体内应用。
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
(+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。
UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。
PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。
BET-IN-15(化合物1)是一种有效的口服活性BET抑制剂,BRD4-BD1、BRD4-BD2的IC50值分别为0.64、0.25nM。BET-IN-15显示出抗增殖活性[1]。
GSK232是一种高选择性的纤维素渗透剂CECR2抑制剂,具有优异的物理化学性能。
GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
BRD4-BD1/2-IN-2是一种有效的BRD4-BD2抑制剂,BRD4-BD2和BRD4-BD1的IC50分别小于0.5 nM和<300 nM(WO2021233371A1,化合物2)[1]。
BET溴代烷抑制剂2是一种有效的BET溴代烷抑制剂,IC50为14.1µM【1】。
A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。
CBP-IN-1(化合物12)是一种有效的CBP抑制剂,其IC50为1.5nM。CBP-IN-1还抑制CBP-BRET和BRD4(1),IC50值分别为690和3100 nM[1]。
QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
Menin-MLL inhibitor 27 能抑制 Menin-MLL 相互作用,可用于癌症的研究,如急性骨髓性白血病。
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
MI-1抑制Menin-MLL与1.9μM IC50的相互作用[1]。
dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。
BET-IN-12是一种口服溴多巴胺和额外末端(BET)抑制剂,对BRD4的IC50为0.9 nM[1]。
GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂, 抑制BRD4-BD1, IC50值为39 nM。