(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。
LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4nM、5.2、2.0nM)。LY255582可以减少食物摄入量和体重。LY255582可用于肥胖的研究[1][2][3][4]。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
Olmesartan D4是Olmesartan氘代化合物标准品。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
PAT-IN-1是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-1竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物13)[1]。
Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。
[Tyr8]缓激肽是B2激肽受体激动剂。[Tyr8]缓激肽也刺激ERK1/2磷酸化。[Tyr8]缓激肽可用作内标[1]。