4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
(Tyr0)-Uurocortin,大鼠是促肾上腺皮质激素释放因子受体1型(CRF-R1)和2型(CRF-R2)的高亲和力激动剂。(Tyr0)-Urocortin,大鼠显示1-2nM[1]的抑制性结合常数(Ki)。
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
富马酸氧丙酮是一种非选择性的口服活性血清素拮抗剂。富马酸氧丙酮是一种抗偏头痛药物[1]。
Quetiapine Sulfoxide是Quetiapine的代谢物, Quetiapine用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。
Gastrin-1, human 是胃中产生的内源性肽,通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。
多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
Sabcomeline(盐酸盐)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
缬沙坦-d3是氘标记的缬沙坦[1]。缬沙坦(CGP 48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,具有研究高血压和心力衰竭的潜力[2]。
氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
格拉司琼-d3(BRL 43694-d3)是氘标记的格拉司琼。格拉司琼(BRL 43694)是一种5-羟色胺-HT3受体拮抗剂,用作治疗化疗后恶心呕吐的止吐药[1][2]。
Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
KRpep-2d是一种有效的K-Ras抑制剂,可抑制K-ros驱动的癌细胞的增殖。KRpep-2d可用于癌症研究[1]。
Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。
Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
Adenylyl cyclase-IN-1 是腺苷环化酶 (Adenylyl cyclase) 抑制剂,有潜力用于眼部张力减退的研究。
Urotensin I 是由 41 个氨基酸组成的神经肽,结构与 CRF 类似,可与 CRF 受体结合,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。