OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。
[Orn5]-URP 是有效的、选择性的 Urotensin-II receptor (UT) 的纯拮抗剂,pEC50 值为 7.24。[Orn5]-URP 没有显示出激动剂活性。
前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。
(Rac)-Upacicalcet是Upacicalcet的外消旋体。Upacicalcet是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂, 还是一个促乳素抑制剂.
ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。
AM841是一种高亲和力的亲电配体。AM841与螺旋6中的半胱氨酸共价相互作用,并激活CB1大麻素受体。AM841减少毛喉素(HY-15371)刺激的cAMP积累。AM841还减缓胃肠道运动[1][2]。
Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。
(R) 3-O-甲基多巴-d3是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
IMMH001,也称为SYL930,是一种口服活性、有效和选择性S1P1(鞘氨醇-1-磷酸受体1)激动剂。IMMH001降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3和CCL5。IMMH001可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。
环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究,特别是精神分裂症。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。
Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂,对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。