Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。
(+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体,具有神经保护和抗遗忘活性。
Cerlapirdine(SAM-531,PF-05212365)是一种选择性和有效的5-羟色胺6(5-HT6)受体完全拮抗剂。Cerlapirdine具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂,对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
Novokinin 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
Esmolol盐酸盐是一种β肾上腺素受体抑制剂。
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 是一种选择性的缓激肽 B2 受体 (Bradykinin receptor B2) 激动剂 (不会被蛋白激酶 I/II 分解)。[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 有用于研究高血压的潜力。
SB-649701是一种有效的人CCR8拮抗剂,pIC50为7.7。AZ084可用于哮喘的研究[1]。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。
Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱,是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂,以独立于p53途径激活p21启动子。
Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。
WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
GnRH相关肽(GAP)(25-53),人类是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAB)25-53片段(hGAP-25-53),可用作免疫原以产生包括MC-1、MC-2和MC-3的抗血清。GAP通过3个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素(LH-RH)序列连接[1]。
L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。
(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。