5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

盐酸维拉唑酮

Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

• CAS号：163521-08-2
• 分子式：C₂₆H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：477.98600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：279°C(lit.)
• 闪点：404.4ºC

马来酸司普替林

Setiptiline是5-HT受体拮抗剂。

• CAS号：85650-57-3
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄
• 分子量：377.43300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：421.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：185.5ºC

Cerlapirdine

Cerlapirdine(SAM-531,PF-05212365)是一种选择性和有效的5-羟色胺6(5-HT6)受体完全拮抗剂。Cerlapirdine具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。

• CAS号：925448-93-7
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量：409.50100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cassiaside B2

桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。

• CAS号：218155-40-9
• 分子式：C₃₉H₅₂O₂₅
• 分子量：920.82
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY266097盐酸盐

LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。

• CAS号：172895-39-5
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：407.33300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-Methoxy-6-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dimethyl-2H-chromen-2-one

Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。

• CAS号：155773-59-4
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅
• 分子量：452.54
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.0±31.5 °C

Melitracen-d6 hydrochloride

Melitracen-d6盐酸盐是氘标记的Melitracen盐酸盐。盐酸美利曲辛是一种口服活性双相抗抑郁剂和抗焦虑剂。盐酸美利曲辛可抑制通过突触前膜摄取去甲肾上腺素和5-HT(5-羟色胺),诱导突触空间单胺类递质的增加[1][2]。

• CAS号：1189648-08-5
• 分子式：C₂₁H₂₀D₆ClN
• 分子量：333.93
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cariprazine HCl(RGH188)

Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

• CAS号：1083076-69-0
• 分子式：C₂₁H₃₃Cl₃N₄O
• 分子量：463.872
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沙格雷酯

沙波格列酯(MCI-9042)是一种新型的、特异性的口服活性5-HT2受体拮抗剂,沙波格列酯(MCI-9042),可增加血小板聚集并具有止血作用,可用于研究Buerger病[1]。

• CAS号：125926-17-2
• 分子式：C₂₄H₃₁NO₆
• 分子量：429.506
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：585.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.1±30.1 °C

格拉司琼

Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。

• CAS号：109889-09-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₄O
• 分子量：312.41
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：532.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.6±27.3 °C

SCH 23390盐酸盐

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

• CAS号：87134-87-0
• 分子式：C₂₁H₂₂ClNO₅
• 分子量：324.24500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：414.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.6ºC

LE 300

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

• CAS号：274694-98-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.114g/cm3
• 沸点：464ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.4ºC

Masupirdine mesylate

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。

• CAS号：1791396-46-7
• 分子式：C₂₃H₃₂BrN₃O₉S₃
• 分子量：670.61
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2''-O-甲基异甘草苷元; 4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。

• CAS号：51828-10-5
• 分子式：C₁₆H₁₄O₄
• 分子量：270.280
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.5±23.6 °C

SB-224289盐酸盐

SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。

• CAS号：180084-26-8
• 分子式：C₃₂H₃₃ClN₄O₃
• 分子量：557.082
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：724.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：392.2ºC

三氮螺癸苯恶烷

Spiroxatrine(R 5188)是5-HT1α和α2-肾上腺素能的选择性双重拮抗剂,5-HT1α、5-HT1β和5-HT2的Ki值分别为3.94、224000和118.5 nM。螺唑烷(R 5188)具有镇静作用[1][2][3][4]。

• CAS号：1054-88-2
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₃
• 分子量：379.45
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：602.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：318.4ºC

伊普吲哚

Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。

• CAS号：5560-72-5
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂
• 分子量：284.43900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.04g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：217.1ºC

氯氮平 d4

氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。

• CAS号：204395-52-8
• 分子式：C₁₈H₁₅D₄ClN₄
• 分子量：330.848
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：489.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.6±31.5 °C

阿莫曲坦

Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]

• CAS号：154323-57-6
• 分子式：C₁₇H₂₅N₃O₂S
• 分子量：335.464
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：538.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.6±32.9 °C

T 82

T 82 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,用于阿尔茨海默症的研究。

• CAS号：252264-92-9
• 分子式：C₂₆H₂₉N₃O_2.1/₂C₄H₄O₄
• 分子量：473.56
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸阿扎司琼

Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。

• CAS号：123040-16-4
• 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：386.273
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：558ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.2ºC

Cyclobenzaprine-d6 hydrochloride

环苯扎宾-d6(盐酸)是氘标记的环苯扎宾(盐酸)。

• CAS号：2748492-38-6
• 分子式：C₂₀H₁₆D₆ClN
• 分子量：317.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sertindole-d4

Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。

• CAS号：1794737-42-0
• 分子式：C₂₄H₂₂D₄ClFN₄O
• 分子量：444.97
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸雷莫司琼

• CAS号：132907-72-3
• 分子式：C₁₇H₁₈ClN₃O
• 分子量：315.797
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：579.7ºC at 760mmHg
• 熔点：244-246°C
• 闪点：304.4ºC

(S)-Bexicaserin

(S) -Bexcaserin(化合物2)是一种5-HT2C受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：2035818-21-2
• 分子式：C₁₅H₁₉F₂N₃O
• 分子量：295.33
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(4-(2-(3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)苯甲腈盐酸盐

Donitriptan hydrochloride (F-11356) 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。

• CAS号：170911-68-9
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₅O₂
• 分子量：439.94
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：727.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：393.6ºC

AS19

AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

• CAS号：1000578-26-6
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃
• 分子量：283.411
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：413.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.7±28.7 °C

多拉司琼甲磺酸盐一水合物

Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

• CAS号：878143-33-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O₇S
• 分子量：438.49
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：178 °C
• 闪点：N/A

PRX933盐酸盐

PRX933 hydrochloride 是一个 5-HT2c 受体激动剂,来自专利 WO 2014140631 A1。

• CAS号：639029-42-8
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₅O₂
• 分子量：351.83
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mirtazapine-d4

米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。

• CAS号：1215898-55-7
• 分子式：C₁₇H₁₅D₄N₃
• 分子量：269.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A