EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,具有抗抑郁作用。
FPPQ是一种双作用的5-HT3(Ki=0.9nm)和5-HT6(Ki=3nm)受体拮抗剂,具有抗精神病和促认知特性。
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
Geissoschizine methyl ether,一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物,也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
Cyclobenzaprine盐酸盐是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有镇静活性。
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT1A 受体的拮抗剂,也是突触前 5-HT1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究,如抗焦虑。
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
Ferulic acid (sodium) 是一种酚类化合物,能够抑制由氧化应激和炎症产生的机体紊乱。
Tandospirone 柠檬酸是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM).
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
5-HT7受体配体1(化合物5c)是一种Ki为8 nM的5-HT7受体配体。5-HT7受体配体1没有肝毒性,并且与CYP3A4或CYP2D6代谢的其他药物表现出中度潜在相互作用[1]。
PF-4479745是一种有效和选择性的5-HT2C受体激动剂(EC50:10nM,ki:15nM)。PF-4479745可用于高血压等心血管疾病的研究[1]。
昂丹司琼-13C,d3是13C和氘标记的。
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
Tianeptine钠盐是5-HT吸收促进剂。
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。
S-14506盐酸盐是一种有效的5-HT1A激动剂。S-14506盐酸盐通过阻断多巴胺D2受体显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506盐酸盐抑制纹状体和嗅球中[3H]雷氯普胺的体内结合。S-14506盐酸盐具有抗焦虑剂研究的潜力[1][2]。
恩丹西酮-d3(GR 38032-d3)盐酸盐)是氘标记的恩丹西酮盐酸盐。盐酸昂丹司琼(GR 38032盐酸盐)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[1][2]。
YL0919是一种新型的抗抑郁候选药物,它既是5-HT1A受体激动剂,又是血管收缩素的选择性再摄取抑制剂,YL0919抑制鼠大脑皮质突触体和人类重组细胞摄取5-HT的IC50分别为1.78±0.34nM 和1.93±0.18 nM。
RS 127445 是一种选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5。