糖皮质激素受体

糖皮质激素受体（GR或GCR）也称为NR3C1（核受体亚家族3，C组，成员1）是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。 GR几乎在体内的每个细胞中表达，并调节控制发育，代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是基因转录的调节。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。在受体与糖皮质激素结合后，受体 - 糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任何一种。活化的GR复合物通过阻止其他转录因子从细胞溶质转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞溶质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂，RU486和醋酸环丙孕酮是GR的拮抗剂。此外，黄体酮和DHEA对GR具有拮抗作用。

地夫可特

Deflazacort为糖皮质素,可作为抗炎剂和免疫抑制剂。

• CAS号：14484-47-0
• 分子式：C₂₅H₃₁NO₆
• 分子量：441.517
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：595.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：255-256.5ºC
• 闪点：313.9±30.1 °C

醋酸氟轻松

Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性,可作用于皮肤疾病。

• CAS号：356-12-7
• 分子式：C₂₆H₃₂F₂O₇
• 分子量：494.525
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：591.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：309ºC
• 闪点：311.3±30.1 °C

Glucocorticoids receptor agonist 2

糖皮质激素受体激动剂2是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。

• CAS号：614761-20-5
• 分子式：C₂₅H₂₅FN₂O
• 分子量：388.48
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢可琥珀酸酯

Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

• CAS号：2203-97-6
• 分子式：C₂₅H₃₄O₈
• 分子量：462.533
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：685.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.1±25.0 °C

Dagrocorat

Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型游离态的 glucocorticoid receptor 激动剂。

• CAS号：1044535-52-5
• 分子式：C₂₉H₂₉F₃N₂O₂
• 分子量：494.54800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glucocorticoids receptor agonist 1

糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。

• CAS号：694526-54-0
• 分子式：C₂₀H₂₃FN₂O
• 分子量：326.41
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal

糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。

• CAS号：2166376-51-6
• 分子式：C₄₈H₅₄N₄O₁₁
• 分子量：862.96
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫美他松

莫米松是一种吸入性糖皮质激素。莫米松可用于痰中嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。莫米松具有研究慢性手部湿疹和鼻窦炎的潜力[1][2]。

• CAS号：105102-22-5
• 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂O₆
• 分子量：521.42900
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：586.6ºC at 760mmHg
• 熔点：220ºC (decomposes)
• 闪点：308.5ºC

盐酸倍他米松

Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。

• CAS号：956901-32-9
• 分子式：C₂₂H₃₀ClFO₅
• 分子量：428.92200
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

布地奈德杂质C

Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

• CAS号：1040085-99-1
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：607.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.6±25.0 °C

Fosdagrocorat

Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。

• CAS号：1044535-58-1
• 分子式：C₂₉H₃₀F₃N₂O₅P
• 分子量：574.52800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW-870086

GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。

• CAS号：827319-43-7
• 分子式：C₃₁H₃₉F₂NO₆
• 分子量：559.64100
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dazucorilant

达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。

• CAS号：1496508-34-9
• 分子式：C₂₉H₂₂F₄N₄O₃S
• 分子量：582.57
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟米龙

Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素,能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于缓解干眼症。

• CAS号：426-13-1
• 分子式：C₂₂H₂₉FO₄
• 分子量：376.462
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：292 - 303ºC
• 闪点：272.6±30.1 °C

Loteprednol Etabonate D5

Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。

• CAS号：2026643-11-6
• 分子式：C₂₄H₂₆D₅ClO₇
• 分子量：471.98
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地美孕酮

Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。

• CAS号：10116-22-0
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.44600
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：475.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.6ºC

17,21-二丙酸倍他米松酯

Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。

• CAS号：5593-20-4
• 分子式：C₂₈H₃₇FO₇
• 分子量：504.588
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：603.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178 °C
• 闪点：318.6±31.5 °C

氢化可的松环丙酸酯

Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。

• CAS号：508-99-6
• 分子式：C₂₉H₄₂O₆
• 分子量：486.64000
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.22g/cm3
• 沸点：645ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.4ºC

Exicorilant

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

• CAS号：1781244-77-6
• 分子式：C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S
• 分子量：589.56
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安西奈德

Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。

• CAS号：51022-69-6
• 分子式：C₂₈H₃₅FO₇
• 分子量：502.57200
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.33 g/cm3
• 沸点：635.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：338.4ºC

Al-438

AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。

• CAS号：239066-73-0
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₂
• 分子量：347.45
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丁酸氯倍他松

Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。

• CAS号：25122-57-0
• 分子式：C₂₆H₃₂ClFO₅
• 分子量：478.981
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：573.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：179 °C
• 闪点：181.1±19.3 °C

曲安西龙

Triamcinolone是合成的长效糖皮质激素。

• CAS号：124-94-7
• 分子式：C₂₁H₂₇FO₆
• 分子量：394.434
• 类别：细菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：587.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：262-263 °C(lit.)
• 闪点：309.1±30.1 °C

Zavacorilant

扎瓦考利兰能够调节糖皮质激素受体(GR)[1]。

• CAS号：1781245-13-3
• 分子式：C₂₅H₂₆FN₇O₃S₂
• 分子量：555.65
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

糖皮质激素受体激动剂

Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

• CAS号：1245526-82-2
• 分子式：C₂₀H₂₀F₄N₂O₂
• 分子量：396.37900
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vamorolone

Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。

• CAS号：13209-41-1
• 分子式：C₂₂H₂₈O₄
• 分子量：356.45500
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：548.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：299.4ºC

氟尼缩松

氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。

• CAS号：77326-96-6
• 分子式：C₄₈H₆₄F₂O₁₃
• 分子量：887.01100
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.33 g/cm3
• 沸点：581.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.7ºC

地塞米松磷酸钠

• CAS号：2392-39-4
• 分子式：C₂₂H₂₈FNa₂O₈P
• 分子量：516.405
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：669.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：233-235 °C
• 闪点：358.7ºC

糠酸莫米松

Mometasone糠酸盐是游离形式mometasone的原药,与糖皮质素受体有较高亲和力。

• CAS号：83919-23-7
• 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂O₆
• 分子量：521.43
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：655.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：218-220°C
• 闪点：350.2±31.5 °C

BECLOMETASONE DIPROPIONATE MONOHYDRATE

二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。

• CAS号：77011-63-3
• 分子式：C₃₄H₅₁ClO₁₂
• 分子量：687.21500
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A