糖皮质激素受体

糖皮质激素受体（GR或GCR）也称为NR3C1（核受体亚家族3，C组，成员1）是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。 GR几乎在体内的每个细胞中表达，并调节控制发育，代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是基因转录的调节。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。在受体与糖皮质激素结合后，受体 - 糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任何一种。活化的GR复合物通过阻止其他转录因子从细胞溶质转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞溶质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂，RU486和醋酸环丙孕酮是GR的拮抗剂。此外，黄体酮和DHEA对GR具有拮抗作用。

BAY 1003803

BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。

• CAS号：1152781-51-5
• 分子式：C₂₁H₁₈ClF₅N₂O₄
• 分子量：492.82
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-653048

用于治疗类风湿性关节炎的口服糖皮质激素激动剂。类风湿性关节炎1期临床

• CAS号：1198784-97-2
• 分子式：C₂₃H₂₈F₄N₃O₈PS
• 分子量：613.517
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

倍他米松戊酸酯

Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇,有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于治疗复发性口疮。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合,IC50 分别为 5 和 6 nM。

• CAS号：2152-44-5
• 分子式：C₂₇H₃₇FO₆
• 分子量：476.578
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：598.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183-184ºC
• 闪点：316.0±30.1 °C

RU28362

RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。

• CAS号：74915-64-3
• 分子式：C₂₃H₂₈O₃
• 分子量：352.47
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Loteprednol Etabonate D5

Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。

• CAS号：2026643-11-6
• 分子式：C₂₄H₂₆D₅ClO₇
• 分子量：471.98
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cortisone-d2

可的松-d2是氘标记的可的松。皮质醇(17-羟基-11-脱氢皮质酮),皮质醇(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。可的松是一种免疫抑制剂和抗炎剂。高浓度可的松可部分干预糖皮质激素与糖皮质激素受体的结合[1][3][4][5]。

• CAS号：2687960-86-5
• 分子式：C₂₁H₂₆D₂O₅
• 分子量：362.46
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Betamethasone acibutate

Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。

• CAS号：5534-05-4
• 分子式：C₂₈H₃₇FO₇
• 分子量：504.59
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

倍氯米松17-丙酸酯

Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

• CAS号：5534-18-9
• 分子式：C₂₅H₃₃ClO₆
• 分子量：464.97900
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3g/cm3
• 沸点：608.9ºC at 760mmHg
• 熔点：124-126ºC
• 闪点：322ºC

氢化可的松

Hydrocortisone是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

• CAS号：50-23-7
• 分子式：C₂₁H₃₀O₅
• 分子量：362.460
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：566.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：211-214 °C(lit.)
• 闪点：310.4±26.6 °C

甲基泼尼松龙

Methylprednisolone是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。

• CAS号：83-43-2
• 分子式：C₂₂H₃₀O₅
• 分子量：374.471
• 类别：细菌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：571.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：228-237°C (dec.)
• 闪点：313.7±26.6 °C

安布可特

Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。

• CAS号：83625-35-8
• 分子式：C₂₈H₄₀O₇
• 分子量：488.61300
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：603.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：192.7ºC

地塞米松 21-磷酸

Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。

• CAS号：312-93-6
• 分子式：C₂₂H₃₀FO₈P
• 分子量：472.44100
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.45g/cm3
• 沸点：669.6ºC at 760mmHg
• 熔点：154-157°C (lit.)
• 闪点：358.7ºC

泼尼松龙

Prednisolone是糖皮质素。

• CAS号：50-24-8
• 分子式：C₂₁H₂₈O₅
• 分子量：360.444
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：570.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：313.0±26.6 °C

AZD5423

AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

• CAS号：1034148-04-3
• 分子式：C₂₅H₂₁F₄N₃O₃
• 分子量：487.45
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：573.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.8±30.1 °C

苯曲安奈德

Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。

• CAS号：31002-79-6
• 分子式：C₃₅H₄₂FNO₈
• 分子量：623.70800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：782ºC at 760 mmHg
• 熔点：205ºC
• 闪点：426.7ºC

醋酸氢化可的松

Hydrocortisone醋酸盐是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。

• CAS号：50-03-3
• 分子式：C₂₃H₃₂O₆
• 分子量：404.497
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：576.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：196.2±23.6 °C

倍氯米松

Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

• CAS号：4419-39-0
• 分子式：C₂₂H₂₉ClO₅
• 分子量：521.042
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：630.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210ºC
• 闪点：335.1±31.5 °C

ORIC-101

ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

• CAS号：2222344-98-9
• 分子式：C₃₄H₄₇NO₂
• 分子量：501.74
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地塞米松棕榈酸酯

Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。

• CAS号：14899-36-6
• 分子式：C₃₈H₅₉FO₆
• 分子量：630.870
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：710.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：60-65ºC
• 闪点：383.2±32.9 °C

甲基泼尼松

Meprednisone为糖皮质激素,可作用于糖皮质激素受体,强的松的甲基化衍生物。

• CAS号：1247-42-3
• 分子式：C₂₂H₂₈O₅
• 分子量：372.455
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：574.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：204-206ºC
• 闪点：315.2±26.6 °C

丙酸氯倍他索

Clobetasol propionate为抗炎皮质类固醇,可作用于各种皮肤病。

• CAS号：25122-46-7
• 分子式：C₂₅H₃₂ClFO₅
• 分子量：466.970
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：569.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195.5-197ºC
• 闪点：297.9±30.1 °C

醋酸可的松

Cortisone(17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone)醋酸盐是一种在压力刺激下由肾上腺分泌的激素。

• CAS号：50-04-4
• 分子式：C₂₃H₃₀O₆
• 分子量：402.481
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：577.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：237-240 °C(lit.)
• 闪点：197.3±23.6 °C

AZD2906

AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。

• CAS号：1034148-15-6
• 分子式：C₂₆H₂₅FN₄O₃
• 分子量：460.50
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地美孕酮

Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。

• CAS号：10116-22-0
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.44600
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：475.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.6ºC

INCB13739

INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。

• CAS号：869974-19-6
• 分子式：C₂₈H₂₅N₃O₄
• 分子量：467.52
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地塞米松

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

• CAS号：50-02-2
• 分子式：C₂₂H₂₉FO₅
• 分子量：392.461
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：568.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：255-264ºC
• 闪点：297.5±30.1 °C

BI 653048

BI 653048 是一种选择性的口服活性非甾体类糖皮质激素 (GC) 激动剂,具有抗炎作用。 BI 653048 是从专利 WO2005028501A1 中获得,化合物 103,也是一种 HCV NS3 protease 蛋白酶抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

• CAS号：1198784-72-3
• 分子式：C₂₃H₂₅F₄N₃O₄S
• 分子量：515.52
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。

• CAS号：37413-91-5
• 分子式：C₂₃H₂₆O₄
• 分子量：366.450
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：534.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：233.0±30.2 °C

醋丙氢可的松

乙酰氢化可的松(氢化可的松17丙酸21醋酸酯)是一种有效的局部糖皮质激素。乙酰氢化可的松可用于各种皮肤病的研究[1]。

• CAS号：74050-20-7
• 分子式：C₂₆H₃₆O₇
• 分子量：460.56000
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：589.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：144-146ºC
• 闪点：192.4ºC

17,21-二丙酸倍他米松酯

Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。

• CAS号：5593-20-4
• 分子式：C₂₈H₃₇FO₇
• 分子量：504.588
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：603.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178 °C
• 闪点：318.6±31.5 °C