GNRH受体

GNRH受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR），也称为促黄体激素释放激素受体（LHRHR），是七跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。它表达于垂体促性腺细胞以及淋巴细胞，乳腺，卵巢和前列腺的表面。 GNRH受体是一种60kDa G蛋白偶联受体，主要存在于垂体中，负责引发LHRH从下丘脑释放后的作用。激活后，GNRH受体刺激酪氨酸磷酸酶并引发垂体释放LH。在促性腺激素释放激素（GNRH）结合后，GNRH受体与激活磷脂酰肌醇（PtdIns）-calcium第二信使系统的G蛋白结合。 GNRHR的激活最终导致卵泡刺激素（FSH）和促黄体激素（LH）的释放。

戈那瑞林

性腺激素释放激素(GnRH)是一种合成的促性腺激素激素释放激素。性腺球蛋白与促性腺激素细胞表面的GnRH受体结合,并激活LH和FSH的合成和释放[1][2]。

• CAS号：9034-40-6
• 分子式：C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃
• 分子量：1182.290
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY 207024 dihydrochloride

WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。

• CAS号：872002-73-8
• 分子式：C₃₀H₃₄Cl₂N₆
• 分子量：549.54
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acyline

Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。

• CAS号：170157-13-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1533.211
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1774.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1026.7±34.3 °C

ASP-ALA-GLU-ASN-LEU-ILE-ASP-SER-PHE-GLN-GLU-ILE-VAL

GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。

• CAS号：100111-07-7
• 分子式：C₆₅H₁₀₁N₁₅O₂₅
• 分子量：1492.58000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI42902

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

• CAS号：352290-60-9
• 分子式：C₂₇H₂₄F₃N₃O₃
• 分子量：495.49
• 类别：PERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：631.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.4±34.3 °C

LEU-PRO-ASN-TYR-ASN-TRP-ASN-SER-PHE-GLY-LEU-ARG-PHE-NH2

Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：374675-18-0
• 分子式：C₇₈H₁₀₇N₂₁O₁₈
• 分子量：1626.81000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PYR1,D-PHE2,D-TRP3·6)-LHRH

[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。

• CAS号：68059-94-9
• 分子式：C₆₇H₈₄N₁₆O₁₃
• 分子量：1321.48000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

戈舍瑞林

Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素(GnRH)超激动剂。

• CAS号：65807-02-5
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.41
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸布舍瑞林

Buserelin (INN) Acetate是一个GnRH的激动剂。

• CAS号：68630-75-1
• 分子式：C₆₂H₉₀N₁₆O₁₅
• 分子量：1239.424
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：186-188°C
• 闪点：N/A

林扎戈利

一种新型强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。

• CAS号：935283-04-8
• 分子式：C₂₂H₁₅F₃N₂O₇S
• 分子量：508.424
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,AzaGly10)-LHRH

(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1926163-38-3
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥扎瑞克

Ozarelix(D-63153)是一种GnRH拮抗剂。Ozarelix诱导细胞凋亡并使细胞停滞在G2/M期。Ozarelix可用于前列腺癌的研究[1]。

• CAS号：295350-45-7
• 分子式：C₇₂H₉₆ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1459.091
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MI 1544

MI 1544是LHRH拮抗剂。

• CAS号：87565-51-3
• 分子式：C₇₁H₉₄ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1429.09
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH trifluoroacetate salt

(D-丝氨酸4,D-丝氨酸(tBu)6,氮杂甘氨酸10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1926163-39-4
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸戈那瑞林

Gonadorelin醋酸盐是一种类似于促性腺激素释放激素(GnRH)的人造蛋白。

• CAS号：34973-08-5
• 分子式：C₅₇H₇₉N₁₇O₁₅
• 分子量：1242.342
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亮丙瑞林

Leuprolide是一种垂体GnRH受体激动剂。

• CAS号：53714-56-0
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量：1209.40
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恶拉戈利钠

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

• CAS号：832720-36-2
• 分子式：C₃₂H₂₉F₅N₃NaO₅
• 分子量：653.571
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸西曲瑞克

Cetrorelix Acetate是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM.

• CAS号：145672-81-7
• 分子式：C₇₂H₉₆ClN₁₇O₁₆
• 分子量：1491.09000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

加尼瑞克

Ganirelix是一种竞争性和选择性的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。Ganirelix防止内源性GnRH诱导黄体生成素(LH)和促卵泡激素释放[1]。

• CAS号：124904-93-4
• 分子式：C₈₀H₁₁₃ClN₁₈O₁₃
• 分子量：1570.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸组氨瑞林

促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

• CAS号：220810-26-4
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O_12.xC₂H₄O₂
• 分子量：1323.50 (free base)
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1426173-74-1
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。

• CAS号：163973-98-6
• 分子式：C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉
• 分子量：1058.06
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1757.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1016.4±34.3 °C

Phoenixin-14

Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。

• CAS号：1415039-79-0
• 分子式：C₇₅H₁₁₀N₁₈O₂₀
• 分子量：1583.78
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿拉瑞林

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

• CAS号：79561-22-1
• 分子式：C₆₀H₈₆N₁₆O₁₆
• 分子量：1287.42
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.482 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安替肽

Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。

• CAS号：112568-12-4
• 分子式：C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1591.293
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1041.2±34.3 °C

opigolix

Opigolix 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。

• CAS号：912587-25-8
• 分子式：C₂₅H₁₉F₃N₄O₅S
• 分子量：544.502
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：706.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：381.3±35.7 °C

FE200486

Degarelix醋酸盐水合物是一种竞争性可逆促性腺激素释放激素受体(GnRHR/LHRHR)拮抗剂。Degarelix醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。

• CAS号：934246-14-7
• 分子式：C₈₄H₁₀₉ClN₁₈O₁₉
• 分子量：1710.327
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

组氨瑞林

Histrelin是一种促性腺激素释放激素类似物,是促性腺素释放激素受体激动剂。组氨酸增加血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。组氨酸可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

• CAS号：76712-82-8
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₂
• 分子量：1323.502
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1800.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1042.8ºC

antarelix

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：151272-78-5
• 分子式：C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1459.131
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：977.6±34.3 °C

GnRH Associated Peptide (1-24), human

GnRH相关肽(GAP)(1-24),人是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAP)1-24片段(hGAP-24)。GAP通过3个氨基酸加工位点连接到黄体生成素释放激素(LH-RH)序列[1]。

• CAS号：148943-65-1
• 分子式：C₁₁₇H₁₉₀N₃₂O₄₃
• 分子量：2732.95
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A