GNRH受体

GNRH受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR），也称为促黄体激素释放激素受体（LHRHR），是七跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。它表达于垂体促性腺细胞以及淋巴细胞，乳腺，卵巢和前列腺的表面。 GNRH受体是一种60kDa G蛋白偶联受体，主要存在于垂体中，负责引发LHRH从下丘脑释放后的作用。激活后，GNRH受体刺激酪氨酸磷酸酶并引发垂体释放LH。在促性腺激素释放激素（GNRH）结合后，GNRH受体与激活磷脂酰肌醇（PtdIns）-calcium第二信使系统的G蛋白结合。 GNRHR的激活最终导致卵泡刺激素（FSH）和促黄体激素（LH）的释放。

亮丙瑞林

Leuprolide是一种垂体GnRH受体激动剂。

• CAS号：53714-56-0
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量：1209.40
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恶拉戈利钠

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

• CAS号：832720-36-2
• 分子式：C₃₂H₂₉F₅N₃NaO₅
• 分子量：653.571
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸西曲瑞克

Cetrorelix Acetate是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM.

• CAS号：145672-81-7
• 分子式：C₇₂H₉₆ClN₁₇O₁₆
• 分子量：1491.09000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸氟孕酮

醋酸氟孕酮是一种黄体酮化合物。醋酸氟孕酮通过抑制垂体中黄体生成激素(LH)的释放来抑制牛的排卵并同步发情周期[1]。

• CAS号：2529-45-5
• 分子式：C₂₃H₃₁FO₅
• 分子量：406.488
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：267.5ºC
• 闪点：272.3±30.1 °C

加尼瑞克

Ganirelix是一种竞争性和选择性的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。Ganirelix防止内源性GnRH诱导黄体生成素(LH)和促卵泡激素释放[1]。

• CAS号：124904-93-4
• 分子式：C₈₀H₁₁₃ClN₁₈O₁₃
• 分子量：1570.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸组氨瑞林

促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

• CAS号：220810-26-4
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O_12.xC₂H₄O₂
• 分子量：1323.50 (free base)
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1426173-74-1
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。

• CAS号：163973-98-6
• 分子式：C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉
• 分子量：1058.06
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1757.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1016.4±34.3 °C

Phoenixin-14

Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。

• CAS号：1415039-79-0
• 分子式：C₇₅H₁₁₀N₁₈O₂₀
• 分子量：1583.78
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿拉瑞林

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

• CAS号：79561-22-1
• 分子式：C₆₀H₈₆N₁₆O₁₆
• 分子量：1287.42
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.482 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸曲普瑞林

Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。

• CAS号：140194-24-7
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₅
• 分子量：1371.501
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安替肽

Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。

• CAS号：112568-12-4
• 分子式：C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1591.293
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1041.2±34.3 °C

Kisspeptin-54(human)

Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1,GPR54) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。

• CAS号：374683-24-6
• 分子式：C₂₅₈H₄₀₁N₇₉O₇₈
• 分子量：
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ganirelix Acetate

醋酸甘乃瑞利(Ganirelix醋酸盐,Ganirest)是一种可注射竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。甘乃瑞利醋酸盐直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。甘乃瑞利醋酸盐可用于研究卵巢过度刺激综合征(OHSS)[1]。

• CAS号：129311-55-3
• 分子式：C₈₄H₁₂₁ClN₁₈O₁₇
• 分子量：1690.423
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY-784

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

• CAS号：1631164-24-3
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₄N₃O₅S₂
• 分子量：672.11
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AG 045572

AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。

• CAS号：263847-55-8
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₅
• 分子量：491.62
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸兰瑞肽

Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。

• CAS号：61012-19-9
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量：1209.398
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞卢戈利

Relugolix是一个新颖的,非肽的能够口服的GnRH拮抗剂,IC50值是0.33 nM.

• CAS号：737789-87-6
• 分子式：C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S
• 分子量：623.63
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

opigolix

Opigolix 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。

• CAS号：912587-25-8
• 分子式：C₂₅H₁₉F₃N₄O₅S
• 分子量：544.502
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：706.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：381.3±35.7 °C

FE200486

Degarelix醋酸盐水合物是一种竞争性可逆促性腺激素释放激素受体(GnRHR/LHRHR)拮抗剂。Degarelix醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。

• CAS号：934246-14-7
• 分子式：C₈₄H₁₀₉ClN₁₈O₁₉
• 分子量：1710.327
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[D-Lys6]-LH-RH

[D-Lys6]-LH-RH是一种促黄体素释放激素(LHRH)类似物。[D-Lys6]-LH-RH作为GnRH受体激动剂[1]。

• CAS号：52671-12-2
• 分子式：C₁₉H₁₇O₄P
• 分子量：340.31000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丝氨酰-酪氨酰-甘氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-甘氨酰胺

LH-RH(4-10)是一种七肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞和II型肺细胞中产生的LH-RH(4-10)[1]。

• CAS号：51776-33-1
• 分子式：C₃₃H₅₃N₁₁O₉
• 分子量：747.84200
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

组氨瑞林

Histrelin是一种促性腺激素释放激素类似物,是促性腺素释放激素受体激动剂。组氨酸增加血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。组氨酸可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

• CAS号：76712-82-8
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₂
• 分子量：1323.502
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1800.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1042.8ºC

antarelix

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：151272-78-5
• 分子式：C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1459.131
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：977.6±34.3 °C

Onvitrelin ucalontide

Onvitrelin ucalotide([Phr18 LHRH(338613)])是具有抗肿瘤活性的黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。Onvitrelin ucalotide是一种具有KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG序列的肽。Onvitrelin ucalonide在小鼠模型中有效抑制乳腺癌症、卵巢癌症和前列腺癌症异种移植物[1][2]。

• CAS号：1174415-90-7
• 分子式：C₁₆₃H₂₄₃N₄₃O₃₂
• 分子量：3316.94
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GnRH Associated Peptide (1-24), human

GnRH相关肽(GAP)(1-24),人是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAP)1-24片段(hGAP-24)。GAP通过3个氨基酸加工位点连接到黄体生成素释放激素(LH-RH)序列[1]。

• CAS号：148943-65-1
• 分子式：C₁₁₇H₁₉₀N₃₂O₄₃
• 分子量：2732.95
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Merigolix

美利高是一种强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂[1]。

• CAS号：1454272-94-6
• 分子式：C₃₆H₃₅F₇N₄O₆
• 分子量：752.68
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GnRH Associated Peptide (25-53), human

GnRH相关肽(GAP)(25-53),人类是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAB)25-53片段(hGAP-25-53),可用作免疫原以产生包括MC-1、MC-2和MC-3的抗血清。GAP通过3个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素(LH-RH)序列连接[1]。

• CAS号：106061-19-2
• 分子式：C₁₄₀H₂₂₆N₄₀O₄₉S
• 分子量：3285.60
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸西曲瑞克

Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。

• CAS号：130143-01-0
• 分子式：C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1431.038
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1768.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1023.3ºC

西曲瑞克

西曲利是一种有效的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。西曲利抑制卵巢刺激期间内源性黄体生成激素激增。西替罗利减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢卵泡破坏[1][2]。

• CAS号：120287-85-6
• 分子式：C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1431.038
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A