CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
(S)-MCPG是(RS)-MCPG的同分异构体,无选择性的 group I/group II metabotropic谷氨酸受体拮抗剂。
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于治疗精神分裂症。
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
LSP4-2022是一种新型有效的,选择性的脑渗透性mGluR4激动剂,在基于细胞的测定中EC50为0.11 uM；显示出比mGlu7和mGlu8高>100倍的选择性(IC50=11.6和29.2 uM),组无活性I和-II mGlu受体(EC50>100 uM)；抑制小鼠小脑切片中的神经传递,并且在氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶试验中具有抗帕金森病特性。
mGlu4受体激动剂1(化合物62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
mGluR3调节剂-1(化合物3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
CPCCOEt是代谢型谷氨酸受体1b(mGluR1b)[1][2]的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
SIB-1757是一种高选择性非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为0.4μM【1】。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu2负变构调节剂,IC50为78 nM；对mGlu3没有抑制作用(IC50>30 uM)；代表了潜在mGlu2 PET示踪剂开发的令人兴奋的铅系列。
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
FP0429 是一种完全 mGlu4 激动剂和部分 mGlu8 激动剂,EC50 值分别为 48.3 μM 和 56.2 μM。
LY354740 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。
MTPG是一种有效的mGluR2和mGluR3拮抗剂。MTPG可阻断脑缺血预处理诱导的脑缺血耐受。MTPG还显著减弱L-CCG-1对KCl诱发的多巴胺释放的抑制作用【1】。
MPPG是一种有效且选择性的L-AP4敏感受体拮抗剂,其kD值为9.2μM,正在新生大鼠脊髓上测试[1]。
(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。