神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

FK 888

FK888是一种高效、选择性和高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888置换[3H]-SP结合,Ki值为0.69 nM和0.45微米。静脉和口服给药后,FK888还能抑制SP诱导的豚鼠气道水肿[1]。

• CAS号：138449-07-7
• 分子式：C₃₆H₃₆N₄O₄
• 分子量：588.70
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：901.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：499.2ºC

5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚

GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

• CAS号：158848-32-9
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₂O₂S
• 分子量：414.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：600.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.8ºC

Fosnetupitant chloride monohydrochloride

氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。

• CAS号：1643757-72-5
• 分子式：C₃₁H₃₇Cl₂F₆N₄O₅P
• 分子量：761.52
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ditryptophenaline

Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。

• CAS号：64947-43-9
• 分子式：C₄₂H₄₀N₆O₄
• 分子量：692.80500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽A

Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。

• CAS号：97559-35-8
• 分子式：C₃₄H₅₄N₈O₁₀S
• 分子量：766.90500
• 类别：多肽产品

• 密度：1.276g/cm3
• 沸点：1231.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：698.4ºC

[D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9]-Substance P

(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。

• CAS号：115760-58-2
• 分子式：C₆₇H₁₀₂N₂₀O₁₃S
• 分子量：1427.72000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Substance P TFA

Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。

• CAS号：148470-19-3
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S_.xC₂HF₃O₂
• 分子量：1461.6534
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叶绿体素

Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。

• CAS号：26145-48-2
• 分子式：C₅₂H₈₂N₁₆O₁₃S
• 分子量：1171.372
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗拉吡坦

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

• CAS号：552292-08-7
• 分子式：C₂₅H₂₆F₆N₂O₂
• 分子量：500.477
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

MLGFFQQPKPR-NH2

MLGFFQQPKPR-NH2是一种反向P物质肽。P物质是一种神经肽[1]。

• CAS号：1802883-75-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S
• 分子量：1347.63
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maropitant

Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。

• CAS号：147116-67-4
• 分子式：C₃₂H₄₀N₂O
• 分子量：468.67300
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他奈坦

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

• CAS号：174636-32-9
• 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量：382.45400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.212g/cm3
• 沸点：580.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

(D-PRO4,D-TRP7·9,NLE11)-SUBSTANCE P (4-11)

[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]P物质(4-11)是一种有效的神经激肽NK1拮抗剂。[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]物质P(4-11)抑制金蛋白物质P(GPSP)和物质P(SP)的作用[1]。

• CAS号：89430-34-2
• 分子式：C₅₈H₇₇N₁₃O₁₀
• 分子量：1116.31000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗拉匹坦盐酸盐

盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。

• CAS号：858102-79-1
• 分子式：C₂₅H₂₇ClF₆N₂O₂
• 分子量：536.93700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hemokinin 1 mouse

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

• CAS号：208041-90-1
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅S
• 分子量：1413.65000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.483 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Scyliorhinin II

Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。

• CAS号：112748-19-3
• 分子式：C₇₇H₁₁₉N₂₁O₂₆S₃
• 分子量：1851.089
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：1817.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1052.9±37.1 °C

琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

• CAS号：106128-89-6
• 分子式：C₄₀H₅₅N₇O₁₁S
• 分子量：841.97000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.29 g/cm3
• 沸点：1262.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：717.4ºC

[Tyr8,Nle11] Substance P

[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。

• CAS号：71890-48-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₄
• 分子量：1345.59
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Serlopitant

Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。

• CAS号：860642-69-9
• 分子式：C₂₉H₂₈F₇NO₂
• 分子量：555.52700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neuropeptide γ trifluoroacetate salt

γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。

• CAS号：114882-65-4
• 分子式：C₉₉H₁₅₈N₃₄O₂₉S
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR 140333

诺匹坦(SR140333)是一种有效、选择性、竞争性的非肽速激肽NK1受体拮抗剂。诺尔匹坦可阻断伤害性刺激后大鼠丘脑神经元的激活[1]。

• CAS号：153050-21-6
• 分子式：C₃₇H₄₅Cl₃N₂O₂
• 分子量：656.12
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orvepitant maleate

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

• CAS号：579475-24-4
• 分子式：C₃₅H₃₉F₇N₄O₆
• 分子量：744.69600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

非唑奈坦

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

• CAS号：1629229-37-3
• 分子式：C₁₆H₁₅FN₆OS
• 分子量：358.393
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：623.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±34.3 °C

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。

• CAS号：137565-28-7
• 分子式：C₃₉H₆₅N₉O₉
• 分子量：803.98800
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pavinetant

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

• CAS号：941690-55-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₃S
• 分子量：459.56000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Y1受体拮抗剂1

Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

• CAS号：221697-09-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A