免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

Imsidolimab

Imsidolimab(ANB 019)是一种高亲和力、人源化的抗IL-36R单克隆抗体。Imsidolimab拮抗IL-36细胞因子信号转导。Imsidolimab在泛发性脓疱性银屑病(GPP)和其他炎症性皮肤病中具有潜在的应用[1][2]。

• CAS号：2102543-86-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Amaroswerin

苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。

• CAS号：21233-18-1
• 分子式：C₂₉H₃₀O₁₄
• 分子量：602.54000
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-2394

GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。

• CAS号：2238822-07-4
• 分子式：C₂₀H₂₅N₅O₄S
• 分子量：431.51
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Faralimomab

Faralimab(64G12)是一种免疫调节剂,是一种小鼠抗IFNA1 IgG1单抗[1]。

• CAS号：167816-91-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IFNAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯基-β-D-葡萄糖苷

苯基β-D-吡喃葡萄糖糖苷具有抗癌和抗炎活性。苯基β-D-吡喃葡糖苷抑制一氧化氮(NO)的产生以及iNOS和COX-2的表达。苯基β-D-吡喃葡糖苷还抑制NF-κB的核转位[1]。

• CAS号：1464-44-4
• 分子式：C₁₂H₁₆O₆
• 分子量：256.25
• 类别：COX

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：482.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：176-178ºC(lit.)
• 闪点：245.4±28.7 °C

氮异丙嗪

异噻吩基(AY 56012)是一种氮杂吩噻嗪衍生物,是一种有效的组胺1(H1)受体拮抗剂。异噻吩基是一种主要代谢物[1]。

• CAS号：482-15-5
• 分子式：C₁₆H₁₉N₃S
• 分子量：285.40700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.167g/cm3
• 沸点：421.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.6ºC

Cipralisant maleate

环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。

• CAS号：223420-20-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量：332.39
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

ω-生物素基D-赤型鞘氨醇

Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。

• CAS号：752987-57-8
• 分子式：C₂₈H₅₂N₄O₄S
• 分子量：540.80200
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mast Cell Degranulating (MCD) Peptide

Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。

• CAS号：32908-73-9
• 分子式：C₁₁₀H₁₉₂N₄₀O₂₄S₄
• 分子量：2587.22000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙溴替丁

Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。

• CAS号：100981-43-9
• 分子式：C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃
• 分子量：477.423
• 类别：组胺受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：672.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.4±34.3 °C

vMIP-II (1-21)

vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。

• CAS号：265650-93-9
• 分子式：C₁₀₈H₁₆₉N₃₃O₂₇S
• 分子量：2425.84
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Monalizumab

莫那利珠单抗是一种针对自然杀伤基因2A(NKG2A)的一流免疫检查点抑制剂。莫那利珠单抗是一种人源化抗NKG2A阻断单抗,可增加IFN-γ的产生,从而促进NK细胞效应器的功能。莫那利珠单抗可用于头颈鳞状细胞癌的研究[1][2]。

• CAS号：1228763-95-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马拉维若

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

• CAS号：376348-65-1
• 分子式：C₂₉H₄₁F₂N₅O
• 分子量：513.666
• 类别：HIV

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：79-81ºC
• 闪点：N/A

Diclofenac-13C6 Sodium

双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。

• CAS号：1261393-73-0
• 分子式：C₈₁₃C₆H₁₀Cl₂NNaO₂
• 分子量：324.09
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

菲尼酮

Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。

• CAS号：92-43-3
• 分子式：C₉H₁₀N₂O
• 分子量：162.189
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：304.1±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：119-121 °C(lit.)
• 闪点：137.7±23.2 °C

古塞库单抗

Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。

• CAS号：1350289-85-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双链聚肌胞钠盐

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。

• CAS号：42424-50-0
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇NaO₁₆P₂
• 分子量：694.4
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咖啡油醇

Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。

• CAS号：469-83-0
• 分子式：C₂₀H₂₈O₃
• 分子量：316.435
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：468.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：160-162ºC (with decomposition) (ethyl ether pentane )
• 闪点：237.2±28.7 °C

Pitolisant

Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。

• CAS号：362665-56-3
• 分子式：C₁₇H₂₆ClNO
• 分子量：295.84700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CpG ODN 10101

CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。

• CAS号：1234402-77-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：HCV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二苯并(A,I)芘

二苯并(a,i)芘是一种2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英(TCDD)受体配体[1]。

• CAS号：189-55-9
• 分子式：C₂₄H₁₄
• 分子量：302.37
• 类别：芳基烃受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：552.3±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.0±15.1 °C

盐酸美沙吡林

甲吡啉(噻吩基吡拉明)盐酸盐是一种口服活性H1受体抗组胺药和吡啶类抗胆碱药。盐酸美沙比林具有肝毒性,可作为肝毒素在体内引起门静脉周围肝坏死[2]

• CAS号：135-23-9
• 分子式：C₁₄H₂₀ClN₃S
• 分子量：297.84700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.148g/cm3
• 沸点：389.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：162°
• 闪点：189.4ºC

桂利嗪

Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于治疗脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化。

• CAS号：298-57-7
• 分子式：C₂₆H₂₈N₂
• 分子量：368.514
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：509.2±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：229.8±14.6 °C

RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

• CAS号：2309172-44-7
• 分子式：C₂₁H₂₀ClF₂N₅OS
• 分子量：463.93
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乐维利单抗

利维利单抗(BCD-089)是一种全人抗白介素-6受体(IL-6R)单克隆抗体。利维利单抗是一种炎症缓解抗体。利维利单抗可用于类风湿性关节炎的研究[1]。

• CAS号：2035008-70-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Interleukin II (60-70)

白介素II(60-70)是细胞因子白介素II多肽的60-70片段[1]。

• CAS号：800379-41-3
• 分子式：C₆₈H₁₀₄N₁₄O₁₄S
• 分子量：1373.70
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利普苏拜单抗

Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。

• CAS号：2639481-06-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NT-0796

NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。

• CAS号：2272917-13-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₄
• 分子量：409.48
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴苯海明

溴二苯肼(Ambodryl)是一种具有抗菌特性的强效抗组胺药。溴二苯肼抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。

• CAS号：118-23-0
• 分子式：C₁₇H₂₀BrNO
• 分子量：334.25100
• 类别：细菌

• 密度：1.259g/cm3
• 沸点：397.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.1ºC

尼艾酚

Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。

• CAS号：96895-25-9
• 分子式：C₁₇H₁₆O₂
• 分子量：252.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A