4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
SC144是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
ODN 2216是TLR9(toll样受体9)配体或激动剂。ODN 2216诱导大量的IFN-α和IFN-β。ODN 2216通过pDC(浆细胞样DC)诱导IFN-α,并通过DC(树突状细胞)诱导IL-12(p40)的产生。ODN 2216刺激外周血单个核细胞(PBMC)产生IFN-γ,这是间接的,由IFN-α/β介导。ODN 2216可激活NK细胞并促进TCR触发的CD4+T细胞产生IFN-γ[1][2][3][4]。
ADU-S100 可诱导干扰素基因刺激物。对 STING 具有强结合亲和力,激活人 STING 等位基因。
Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
Piroxicam D3 (CP-16171 D3) 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM 。
GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
Loxoprofen sodium 是一种具有镇痛、解热作用的非甾体类抗炎药。Loxoprofen sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖性先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达；显示出对广泛RNA病毒的抗病毒活性,包括登革热病毒和丙型肝炎病毒,以及病毒科丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(呼吸道合胞病毒,Nipah病毒)。
MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
Amgen-23(化合物23)是一种有效的鞘氨醇激酶(SPHK)抑制剂,对SPHK1和SPHK2的IC50值分别为20 nM和1.6μM。Amgen-23可用于研究抗癌药物[1]。
NLRP3调制器1是NLRP3的有效调制器。NLRP3调节剂1使NLRP3痛苦或部分痛苦,这些NLRP3可用于研究LRP3活性降低导致病理学的条件、疾病或紊乱(摘自专利WO2017184746A1,化合物107)[1]。
TL8-506是一种特异性TLR8激动剂,EC50为30 纳米。TL8-506可用于结核病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Envafolimab(ASC 22；KN 035)是人源化单域抗PD-L1抗体的重组蛋白。Envafolimab是由抗PD-L1结构域与人IgG1抗体的Fc片段融合而成。Envafolimab阻断PD-L1和PD-1之间的相互作用,IC50值为5.25 纳米。Envafolimab具有抗肿瘤活性。Envafolimab具有研究实体瘤的潜力[1][2][3]。
MK591 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。
Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
CXCR4拮抗剂2是一种IC50值为47 nM的CXCR4拮抗剂。
PF-232798 是一种口服活性 CCR5 拮抗剂,具有抗 HIV 作用。
Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。
IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。