CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
ASC-69 (APY69) 是一种有效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
STING激动剂-31是一种STING激动药,h-STING和M-STING的EC50值分别为0.24和39.51μM。STING激动剂-31具有抗肿瘤作用[1]。
伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。
非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
ODN TTAGGG(A151),抑制性寡核苷酸(ODN),是TLR9、AIM2和cGAS拮抗剂。ODN-TTAGGG具有免疫抑制作用,通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体激活以及cGAS激活。ODN-TTAGGG可用于研究红斑狼疮和其他相关自身免疫性疾病。ODN-TTAGGG序列：5'-T-T-A-G-G-T-G-A-G-G-G-T-A-G-G-T-A-G-T-T-G-A-7-G-3'[1][2]。
FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少症的低血小板计数。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
Diprovocim是一种有效的Toll样受体TLR1/TLR2激动剂,可诱导剂量依赖性TNF产生,人THP-1细胞EC50为110 pM,原代小鼠腹腔巨噬细胞EC50为1.3 nM；诱导骨髓来源的TNF产生EC50为6.7 nM的树突状细胞(BMDC)也诱导小鼠BMDC产生IL-6；诱导IKKα,IKKβ,p38,JNK和ERK的磷酸化,以及THP-1细胞和小鼠腹膜巨噬细胞中IκBα的降解,激活常规TLR1/TLR2信号传导,包括MAPK和经典NF-κB信号传导；与抗协同作用PD-L1消除小鼠黑色素瘤。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
Inbakicept(ALT-803)是一种IL-15超级拮抗剂复合物,由IL-15突变体和IL-15Rα-Fc融合物组成。Inbakicept可增强抗CD20mAb介导的NK细胞反应和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。依那西普还能增加细胞中的脱颗粒和IFNγ的产生[1]。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。