4-甲氧基onchocarpin是一种口服活性抗炎剂。4-甲氧基巧克力卡平抑制LPS与Toll样受体(TLR)TLR4的结合,以抑制NF-κB的激活以及TNF受体和IL-6的表达。4-甲氧基onchocarpin还抑制TGF-β活化激酶1的磷酸化和TNBS诱导的IL-1β、IL-17A和TNF的表达。4-甲氧基巧克力胶对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎小鼠模型有一定的改善作用[1]。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
IL-17调节剂4硫酸盐是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
美利单抗(GSK 3772847)是一种IgG2κ抗IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1单克隆抗体。美利单抗可用于哮喘的研究[1]。
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列,为 IFN-α 受体识别肽。
水杨酸缬氨酸是一种强效且不可逆的环氧合酶-1(COX-1)抑制剂。水杨酸缬氨酸具有抗炎作用[1]。
FR122047(盐酸)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为28 nM。FR122047盐酸盐在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用[1][2][3]。
Firocoxib-d4(ML 1785713-d4)是氘标记的Firocoxib。氟罗考昔布(ML 1785713)是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,IC50为0.13μM。氟罗考昔布对COX-2的选择性是COX-1的58倍(IC50为7.5μM)。氟罗考昔具有抗炎作用[1]。
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
新型高效选择性补体C3a受体拮抗剂
PD-1/PD-L1-IN-19(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19阻断PD-1/PD-L1,IC50为62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
N2S2-CBMBC是一种N2S2溴苄基醚衍生物,作为配体并使用99mTc标记的络合物99mTc-N2S2-CBMBC可以作为显像剂应用于检测PD-L1表达方面,实现肿瘤PD-L1水平的实时、全面、方便检测,克服了免疫组化方法的缺陷[1]。
ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。
KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
TLR7/8/9-IN-1是一种有效的、口服生物利用的Toll样受体7/8/9(TLR7/8/9)小分子拮抗剂(IC50=43 nM)。
Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
Afimetoran是一种toll样受体拮抗剂,可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
因子B-IN-5(实例5靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.2μM。因子B-IN-5可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
TLR4 agonist-1 (compound 17a) 是 Toll-like Receptor 4 (TLR4) 的强效激动剂,可诱导RAW 264.7 和 MM6 细胞中 MIP-1β 的产生。
替诺瑞定(Y-3642)是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有较强的抗氧化能力和自由基清除剂活性。替诺瑞定通过抑制COX酶发挥作用,参与肝毒性抑制。[1][2][3].
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1,最广为人知的是 PD-1) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
(-)-Catechin 从绿茶中分离的,是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。