K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。
甘遂碱A抑制IL-6诱导的Stat3激活。甘遂碱A具有抗病毒和抗癌活性[1][2]。
6'-唾液乳糖是一种唾液酸化的母乳低聚糖,可以促进双歧杆菌的增殖并塑造肠道微生物群。6'-唾液乳糖还抑制toll样受体4信号传导,并防止坏死性小肠结肠炎的发展[1][2]。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
ACT-672125是一种强效CXCR3拮抗剂,在人类血液中的IC50值为239nM。ACT-672125对hERG具有活性,IC50值为18μM。ACT-672125可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
去乙基氯喹-d5是氘标记的去乙基氯喹。去乙基氯喹是氯喹的主要去乙基代谢产物。二磷酸氯喹是自噬和toll样受体(TLR)的抑制剂。去乙基氯喹具有抗疟原虫活性[1][2]。
Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。
ASC-69 (APY69) 是一种有效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。
hnNOS-IN-2(化合物17)是一种具有良好代谢稳定性的人神经元一氧化氮合酶(hnNOS)抑制剂。hnNOS-IN-2可用于神经退行性疾病的研究[1]。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
STING激动剂-31是一种STING激动药,h-STING和M-STING的EC50值分别为0.24和39.51μM。STING激动剂-31具有抗肿瘤作用[1]。
伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
Emapalumab(NI-0501)是一种非竞争性抑制IFN-γ的人源化单克隆IgG1抗体。Emapalumab与游离IFN-γ以及与受体结合的IFN-γ都具有高亲和力(Kd=1.4 pM)。Emapalumab可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(HLH)的研究[1]。
COX-2/5-LOX-IN-2(5b)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2是一种苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-2显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50s分别为5.40、0.01和1.78μM【1】。
CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
阿昔单抗是一种人源化IgG4-κ抗体,靶向PD-1[1][2]。
Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
ODN TTAGGG(A151),抑制性寡核苷酸(ODN),是TLR9、AIM2和cGAS拮抗剂。ODN-TTAGGG具有免疫抑制作用,通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体激活以及cGAS激活。ODN-TTAGGG可用于研究红斑狼疮和其他相关自身免疫性疾病。ODN-TTAGGG序列：5'-T-T-A-G-G-T-G-A-G-G-G-T-A-G-G-T-A-G-T-T-G-A-7-G-3'[1][2]。