Cemilimab(抗人PD-1)是一种高亲和力程序性死亡受体-1(PD-1)单克隆IgG4抗体,可阻断PD-1/PD-L1介导的T细胞抑制。Cemilimab常用于鳞状细胞皮肤癌研究[1][2]。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。
COX-2-IN-24是一种口服活性COX-1抑制剂,IC50值为0.17μM,具有抗炎和低溃疡形成活性。
Schiarisanrin A (Kadsulignan J) 是一种木脂素,对 NO 产生具有抑制活性。Schiarisanrin A 抑制 BV-2 细胞中 NO 产生的 IC50 为 9.6 μM。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
Briakinumab(ABT-874)是一种全人抗IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab靶向并中和IL-12和IL-23。Briakinumab可用于类风湿关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究[1]。
CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
COX/5-LOX-IN-1(化合物6b)是一种有效的COX/5-LOX双重抑制剂,COX-1、COX-2和5-LOX酶的IC50s分别为1.07、0.55和0.28μM。COX/5-LOX-IN-1在炎症性疾病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamine (SNAP) 是一种一氧化氮供体,是一种稳定的血小板聚集抑制剂。
CAY10526是一种特异性微粒体PGE2合成酶-1(mPGES1)抑制剂。CAY10526通过选择性调节mPGES1表达抑制PGE2的产生,但不影响COX-2。CAY10526显著抑制黑色素瘤异种移植中的肿瘤生长并增加凋亡。CAY10526降低BCL-2和BCL-XL(抗凋亡)蛋白水平,增加BAX和BAK(促凋亡)以及切割的caspase 3水平。CAY10526抑制表达mPGES1的三种黑色素瘤细胞系的细胞活力(IC50<5μM)[1]。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
C5a受体激动剂,小鼠,人是一种生物活性肽。(该肽来源于趋化因子补体片段5过敏毒素(C5a)的C末端。该肽具有C5a受体激动剂的功能。C5a是一种血浆蛋白,通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、血管通透性增加和细胞因子产生参与细胞炎症过程。第5位的环己基丙氨酸对激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。
ODN 1826是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。CpG ODN 1826是一种优秀的免疫刺激剂,可在小鼠模型中诱导NO和iNOS的产生。CpG ODN 1826增强细胞凋亡。ODN 1826序列：5’-TCCATGAGTTCCTGACGTT-3’[1][2][3]。
Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
氯花半乳糖E(化合物6)是一种拉丹二萜,可从锯叶小球藻的地上部分分离得到。氯乙酰甲酮E抑制LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生[1]。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
TLR7激动剂7(化合物IIb-26)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
ODN 6016是CpG-a寡核苷酸。ODN 6016可诱导IFN-α的产生,可用于研究免疫疾病,包括由HIV-1引起的免疫缺陷。ODN 601 6序列：T-sp-C-G-A-C-C-G-T-G-G-sp-G-S-G-P-G-G-sp-G-G[1][2]。
Alimemazine D6是Alimemazine氘代化合物标准品。
VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
Compstatinis 是一种十三环肽,为 complement system 抑制剂。
顺-5-十二烯酸是一种内源性代谢产物,对COX-I和COX-II具有抑制活性[1]。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。