SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
VUF11211是CXCR3的有效拮抗剂,其作用是从跨膜结构域的小口袋延伸到大口袋。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。
LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性,它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合,IC50 值为 42 nM。
一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
CXCR2拮抗剂2是一种用于癌症免疫治疗的有效CXCR2拮抗剂,IC50值为95 nM。
ACT-660602是一种口服活性趋化因子受体拮抗剂(CXCR3),IC50值为204 nM。ACT-660602抑制T细胞迁移,在急性肺腹股沟模型中显示出疗效。ACT-660602可用于自身免疫性疾病的研究[1][2]。
CXCR2拮抗剂3(化合物11h)是CXC趋化因子受体2(CXCR2)的有效拮抗剂。CXCR2拮抗剂3对CXCR2具有两位数的纳摩尔效力,并显著抑制中性粒细胞渗入气囊。CXCR2拮抗剂3可减少中性粒细胞和骨髓间充质干细胞的浸润,并增强CD3+T淋巴细胞向Pan02肿瘤组织的浸润[1]。
CXCR4拮抗剂8(化合物3)是一种IC50为57 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂8抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为0.24 nM。CXCR4拮抗剂8抑制CXLC12/CXCR4介导的细胞迁移[1]。
CXCR4拮抗剂2是一种IC50值为47 nM的CXCR4拮抗剂。
Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。
Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。
MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM；MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。