组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

PF-03654746 Tosylate

PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。

• CAS号：1039399-17-1
• 分子式：C₂₅H₃₂F₂N₂O₄S
• 分子量：494.59400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磷酸组胺

Histamine diphosphate是一个强的histamine受体的激活剂和血管扩张神经剂,能够激活一氧化氮合成酶。

• CAS号：51-74-1
• 分子式：C₅H₁₅N₃O₈P₂
• 分子量：307.14
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：887.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：128-132 °C
• 闪点：490.4ºC

Cetirizine Impurity C dihydrochloride

西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：2702511-37-1
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.81
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芬司匹利

非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3(PDE3)、磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶5(PDE5)的活性,其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：5053-06-5
• 分子式：C₁₅H₂₀N₂O₂
• 分子量：260.332
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：408.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.7±31.5 °C

阿卡他定

Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：147084-10-4
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O
• 分子量：307.389
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：556.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：167 °C
• 闪点：290.2±32.9 °C

盐酸左旋西替利嗪

Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

• CAS号：130018-87-0
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.810
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：542.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：215-220ºC
• 闪点：281.6ºC

海藻酸

褐藻酸是一种天然多糖,因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。褐藻酸诱导氧化应激介导的小鼠颗粒细胞和卵巢激素分泌紊乱、凋亡和自噬。海藻酸对组胺释放有抑制作用。抗过敏和抗炎特性[1][2][3]。

• CAS号：9005-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₆O₁₉
• 分子量：194.139
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：495.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：300 °C
• 闪点：211.1±22.2 °C

ABT-239

ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。

• CAS号：460746-46-7
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O
• 分子量：330.42300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ReN-1869盐酸盐

ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。

• CAS号：170149-76-5
• 分子式：C₂₄H₂₈ClNO₂
• 分子量：397.938
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷尼替丁

Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

• CAS号：66357-35-5
• 分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S
• 分子量：314.404
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：437.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-70°C
• 闪点：218.2±28.7 °C

Hydroxyzine D8

Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：1189480-47-4
• 分子式：C₂₁H₁₉D₈ClN₂O₂
• 分子量：382.95
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Irdabisant hydrochloride

盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。

• CAS号：1005398-61-7
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸阿扎他啶

Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3978-86-7
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₈
• 分子量：522.546
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：152-154°
• 闪点：226ºC

右泛醇

Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于治疗过敏性疾病。

• CAS号：2438-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.86100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：379ºC at 760 mmHg
• 熔点：112-115ºC(lit.)
• 闪点：183ºC

4-(1H-咪唑-4-甲基)-吡啶二溴酸盐

Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。

• CAS号：699020-93-4
• 分子式：C₉H₁₁Br₂N₃
• 分子量：321.01200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thioperamide

Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

• CAS号：106243-16-7
• 分子式：C₁₅H₂₄N₄S
• 分子量：408.515
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：499.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.9ºC

安其敏

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：82-95-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂
• 分子量：433.02800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美海屈林萘二磺酸盐

Mebhydrolin napadisylate 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：6153-33-9
• 分子式：C₄₈H₄₈N₄O₆S₂
• 分子量：841.048
• 类别：组胺受体

• 密度：0.9799 (rough estimate)
• 沸点：457.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：280°C (rough estimate)
• 闪点：230.4ºC

Cipralisant

Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。

• CAS号：213027-19-1
• 分子式：C₁₄H₂₀N₂
• 分子量：216.32200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.03g/cm3
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。

• CAS号：1795138-23-6
• 分子式：C₂₃H₂₀D₃NO₅S
• 分子量：428.52
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK189254A

GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

• CAS号：720690-73-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.442
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：545.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.4±30.1 °C

Fexofenadine D6

Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。

• CAS号：548783-71-7
• 分子式：C₃₂H₃₃D₆NO₄
• 分子量：507.69300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.186g/cm3
• 沸点：697.261ºC at 760 mmHg
• 熔点：193-196ºC
• 闪点：375.49ºC

KSK94

KSK94是一种高亲和力组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1受体和sigma-2受体的Kis分别为7.92958和75.2nM。KSK94可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566716-07-0
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O
• 分子量：398.50
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

• CAS号：1782228-76-5
• 分子式：C₂₀H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量：389.40
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fexofenadine-d10 (hydrochloride)

非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。

• CAS号：1215821-44-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H3受体-MO-1

H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

• CAS号：1240914-03-7
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₂
• 分子量：341.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯普噻吨

Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

• CAS号：6469-93-8
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂NS
• 分子量：352.32100
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：461.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：221ºC
• 闪点：233.1ºC

Bamirastine

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 为 17.3 nM。

• CAS号：215529-47-8
• 分子式：C₃₁H₃₇N₅O₃
• 分子量：527.65700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,4-双[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪

Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

• CAS号：346451-15-8
• 分子式：C₃₀H₃₀Cl₄N₂
• 分子量：560.38500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：270-275℃(Press: 1 Torr)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A