组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Hydroxyzine D8

Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：1189480-47-4
• 分子式：C₂₁H₁₉D₈ClN₂O₂
• 分子量：382.95
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acrivastine D7

Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。

• CAS号：172165-56-9
• 分子式：C₂₂H₁₇D₇N₂O₂
• 分子量：355.48100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Irdabisant hydrochloride

盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。

• CAS号：1005398-61-7
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H4R antagonist 3

H4R antagonist 3 (Example 18) 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。H4R antagonist 3 可用于炎性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的预防研究。

• CAS号：1003091-20-0
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₄S
• 分子量：372.91
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸阿扎他啶

Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3978-86-7
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₈
• 分子量：522.546
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：152-154°
• 闪点：226ºC

右泛醇

Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于治疗过敏性疾病。

• CAS号：2438-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.86100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：379ºC at 760 mmHg
• 熔点：112-115ºC(lit.)
• 闪点：183ºC

4-(1H-咪唑-4-甲基)-吡啶二溴酸盐

Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。

• CAS号：699020-93-4
• 分子式：C₉H₁₁Br₂N₃
• 分子量：321.01200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thioperamide

Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

• CAS号：106243-16-7
• 分子式：C₁₅H₂₄N₄S
• 分子量：408.515
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：499.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.9ºC

马来酸溴苯那敏

Brompheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：980-71-2
• 分子式：C₂₀H₂₃BrN₂O₄
• 分子量：435.312
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：134-135ºC
• 闪点：N/A

安其敏

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：82-95-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂
• 分子量：433.02800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美海屈林萘二磺酸盐

Mebhydrolin napadisylate 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：6153-33-9
• 分子式：C₄₈H₄₈N₄O₆S₂
• 分子量：841.048
• 类别：组胺受体

• 密度：0.9799 (rough estimate)
• 沸点：457.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：280°C (rough estimate)
• 闪点：230.4ºC

艾奈瑞生

Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。

• CAS号：1152747-82-4
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量：398.499
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：586.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.3±30.1 °C

Cipralisant

Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。

• CAS号：213027-19-1
• 分子式：C₁₄H₂₀N₂
• 分子量：216.32200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.03g/cm3
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

Ketotifen-d3 fumarate

富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。

• CAS号：1795138-23-6
• 分子式：C₂₃H₂₀D₃NO₅S
• 分子量：428.52
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK189254A

GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

• CAS号：720690-73-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.442
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：545.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.4±30.1 °C

人参炔二醇

人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。

• CAS号：63910-76-9
• 分子式：C₁₇H₂₄O₂
• 分子量：260.371
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：425.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.5±23.3 °C

咪唑斯汀

Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。

• CAS号：108612-45-9
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₆O
• 分子量：432.493
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：217°
• 闪点：N/A

Mirtazapine-d4

米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。

• CAS号：1215898-55-7
• 分子式：C₁₇H₁₅D₄N₃
• 分子量：269.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fexofenadine D6

Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。

• CAS号：548783-71-7
• 分子式：C₃₂H₃₃D₆NO₄
• 分子量：507.69300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.186g/cm3
• 沸点：697.261ºC at 760 mmHg
• 熔点：193-196ºC
• 闪点：375.49ºC

KSK94

KSK94是一种高亲和力组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1受体和sigma-2受体的Kis分别为7.92958和75.2nM。KSK94可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566716-07-0
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O
• 分子量：398.50
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米安舍林

Mianserin是H1受体反向激动剂。

• CAS号：24219-97-4
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂
• 分子量：264.36500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.18g/cm3
• 沸点：411.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1ºC

JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

• CAS号：1782228-76-5
• 分子式：C₂₀H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量：389.40
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼普拉嗪

Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

• CAS号：27367-90-4
• 分子式：C₂₀H₂₅FN₄O
• 分子量：356.43700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fexofenadine-d10 (hydrochloride)

非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。

• CAS号：1215821-44-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H3受体-MO-1

H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

• CAS号：1240914-03-7
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₂
• 分子量：341.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(±)-Methotrimeprazine(D6)

(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。

• CAS号：1189805-51-3
• 分子式：
• 分子量：334.51
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯普噻吨

Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

• CAS号：6469-93-8
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂NS
• 分子量：352.32100
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：461.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：221ºC
• 闪点：233.1ºC

Bamirastine

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 为 17.3 nM。

• CAS号：215529-47-8
• 分子式：C₃₁H₃₇N₅O₃
• 分子量：527.65700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,4-双[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪

Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

• CAS号：346451-15-8
• 分子式：C₃₀H₃₀Cl₄N₂
• 分子量：560.38500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：270-275℃(Press: 1 Torr)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A