SGLT

SGLT（钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白）是在小肠的肠粘膜（肠细胞）（SGLT1）和肾单位的近端小管（PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1）中发现的葡萄糖转运蛋白家族。 SGLT有助于肾脏葡萄糖重吸收。在肾脏中，肾小球中100％过滤的葡萄糖必须沿着肾单位再吸收（PCT中98％，通过SGLT2）。在血浆葡萄糖浓度过高（高血糖症）的情况下，葡萄糖在尿液中排出（葡萄糖尿症）;因为SGLT被过滤的单糖饱和。肾脏永远不会分泌葡萄糖。 SGLT家族中最着名的两个成员是SGLT1和SGLT2，它们是SLC5A基因家族的成员。 SGLT2的抑制导致血糖水平降低。因此，SGLT2抑制剂可用于治疗II型糖尿病。

SGLT1/2-IN-2

SGLT1/2-IN-2显示出强大的双重抑制活性(SGLT1的IC50=96 nM,SGLT2的IC50=1.3 nM)。

• CAS号：2387812-73-7
• 分子式：C₂₃H₂₆F₂O₇
• 分子量：452.45
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达格列净一水丙二醇

Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。

• CAS号：960404-48-2
• 分子式：C₂₄H₃₅ClO₉
• 分子量：502.982
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

• CAS号：1201913-82-7
• 分子式：C₂₂H₂₈O₇
• 分子量：404.45400
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM543 free base

YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：655237-16-4
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.43
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

• CAS号：903565-83-3
• 分子式：C₂₂H₂₆O₆
• 分子量：386.43800
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鲁格列净

Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。

• CAS号：898537-18-3
• 分子式：C₂₃H₃₀O₆S
• 分子量：434.546
• 类别：SGLT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155.0-157.0℃
• 闪点：331.5±31.5 °C

Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

• CAS号：442201-24-3
• 分子式：C₂₆H₃₈N₂O₉
• 分子量：522.58800
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依帕列净

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

• CAS号：864070-44-0
• 分子式：C₂₃H₂₇ClO₇
• 分子量：450.909
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：664.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：355.7±31.5 °C

Luseogliflozin hydrate

卢塞格列嗪(TS 071)水合物是一种选择性强、口服活性的第二代钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,具有IC50 属于 2.26纳米。水合卢塞格列嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。

• CAS号：1152425-66-5
• 分子式：C₂₃H₃₂O₇S
• 分子量：452.56
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

埃格列净 L-焦谷氨酸盐

Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

• CAS号：1210344-83-4
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 分子量：565.997
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dapagliflozin D5

Dapagliflozin D5 (BMS-512148 D5) 是 Dapagliflozin 的一种氘代化合物。Dapagliflozin 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。

• CAS号：1204219-80-6
• 分子式：C₂₁H₂₀D₅ClO₆
• 分子量：413.90300
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝沙格列净

Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM

• CAS号：1118567-05-7
• 分子式：C₂₄H₂₉ClO₇
• 分子量：464.936
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：671.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：359.6±31.5 °C

JNJ-39933673

TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。

• CAS号：1003005-29-5
• 分子式：C₂₄H₂₆FNO₅
• 分子量：427.46500
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡格列净半水合物

Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。

• CAS号：928672-86-0
• 分子式：C₂₄H₂₆FO_5.5S
• 分子量：453.52
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A