钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

溴苯那敏

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：86-22-6
• 分子式：C₁₆H₁₉BrN₂
• 分子量：319.23900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.265 g/cm3
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.5ºC

N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐

Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。

• CAS号：95635-56-6
• 分子式：C₂₄H₃₅Cl₂N₃O₄
• 分子量：500.458
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：624.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：222-229.5ºC(lit.)
• 闪点：N/A

6-Benzoylheteratisine

6-苯甲酰异乌头碱是钠通道激活剂乌头碱的天然拮抗剂[1]。

• CAS号：99759-48-5
• 分子式：C₂₉H₃₇NO₆
• 分子量：495.60700
• 类别：钠通道

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：645.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.4ºC

lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide

托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。

• CAS号：488127-53-3
• 分子式：C₁₂H₂₀LiNO₈S
• 分子量：345.29500
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY393615

LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。

• CAS号：325819-97-4
• 分子式：C₂₁H₂₆ClF₂NO
• 分子量：381.89
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉莫三嗪

Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。

• CAS号：84057-84-1
• 分子式：C₉H₇Cl₂N₅
• 分子量：256.091
• 类别：自噬

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：503.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：177-181°C
• 闪点：258.1±32.9 °C

Lu AE98134

Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。

• CAS号：849000-18-6
• 分子式：C₂₁H₂₃N₅O₃S
• 分子量：425.50
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nav1.7-IN-6

Nav1.7-IN-6 (example 346) 是Nav1.7 的选择性抑制剂,信息来自专利WO2015078374A1。

• CAS号：1788066-71-6
• 分子式：C₂₅H₂₅ClF₆N₂O₄S
• 分子量：598.99
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Suzetrigine

苏西京是钠通道蛋白10型亚单位α的阻断剂。苏西替林是一种镇痛药[1]。

• CAS号：2649467-58-1
• 分子式：C₂₁H₂₀F₅N₃O₄
• 分子量：473.39
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-26489112

JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听力,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性；对人CA-II的抑制作用非常弱(IC50=35μM)；抑制Na+,红藻氨酸盐和KCNQ2渠道不同程度,虽然适度增强GABA电流并抑制N-甲基-D-天冬氨酸电流,但其在几个靶标上的作用似乎是观察到的神经稳定作用的原因；在临床前动物模型中显示有限的癫痫发作扩散和升高的癫痫发作阈值。癫痫停止了

• CAS号：871824-55-4
• 分子式：C₉H₁₁ClN₂O₄S
• 分子量：278.713
• 类别：钙通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：457.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：230.7±31.5 °C

Nav1.7-IN-8

Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。

• CAS号：1432913-44-4
• 分子式：C₂₁H₁₂ClF₂N₅O₄S₂
• 分子量：535.93
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三氯噻嗪

Trichlormethiazide是噻嗪类利尿剂。

• CAS号：133-67-5
• 分子式：C₈H₈Cl₃N₃O₄S₂
• 分子量：380.656
• 类别：钠通道

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：631.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：248-250ºC
• 闪点：335.6±34.3 °C

长春西汀

Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。

• CAS号：42971-09-5
• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₂
• 分子量：350.454
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：419.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：147-153ºC dec
• 闪点：207.5±28.7 °C

Nav1.8-IN-2

Nav1.8-IN-2(化合物35A)是一种有效的Nav1.8抑制剂,IC50值为0.4 nM。Nav1.8-IN-2可用于研究疼痛障碍、咳嗽障碍以及急性和慢性瘙痒障碍[1]。

• CAS号：2756250-30-1
• 分子式：C₁₈H₁₃Cl₂F₃N₂O₃
• 分子量：433.21
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美替克仑

Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于治疗原发性高血压。

• CAS号：1084-65-7
• 分子式：C₁₀H₁₃NO₄S₂
• 分子量：275.34500
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.464g/cm3
• 沸点：549.1ºC at 760mmHg
• 熔点：236-237°
• 闪点：285.9ºC

4,9-Anhydrotetrodotoxin

4,9-去甲伪麻黄碱是一种选择性电压门控钠通道(VGSC)抑制剂,可阻断人脑中的Nav1.1和Nav1.6,并诱导失活Nav1.6的电压依赖性发生超极化转变[1]。

• CAS号：13072-89-4
• 分子式：C₁₁H₁₄N₂O₂
• 分子量：206.24100
• 类别：钠通道

• 密度：3.07g/cm3
• 沸点：725.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：392.6ºC

ICA-121431

ICA-121431是大鼠Nav1.7离子通道高效抑制剂,IC50值为19nM,但对人、狗以及小鼠的Nav1.7作用基本无。

• CAS号：313254-51-2
• 分子式：C₂₃H₁₉N₃O₃S₂
• 分子量：449.545
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三氯氟氰菊酯标准溶液

λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。

• CAS号：91465-08-6
• 分子式：C₂₃H₁₉ClF₃NO₃
• 分子量：899.700
• 类别：钠通道

• 密度：1.33
• 沸点：187-190°C
• 熔点：49.2°C
• 闪点：255.5ºC

Ralfinamide mesylate

Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。

• CAS号：202825-45-4
• 分子式：C₁₈H₂₃FN₂O₅S
• 分子量：398.44900
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PRAX-562

PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。

• CAS号：2392951-29-8
• 分子式：C₁₅H₁₁F₆N₅O₂
• 分子量：407.276
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lidocaine-d6 hydrochloride

利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。

• CAS号：2517378-96-8
• 分子式：C₁₄H₁₇D₆ClN₂O
• 分子量：276.84
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

长春醇

Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。

• CAS号：19877-89-5
• 分子式：C₁₉H₂₄N₂O
• 分子量：296.40700
• 类别：钠通道

• 密度：1.35 g/cm3
• 沸点：484.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：246.8ºC

BENZAMIL HYDROCHLORIDE

Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。

• CAS号：2898-76-2
• 分子式：C₁₃H₁₄ClN₇O
• 分子量：356.21100
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸美西律

Mexiletine盐酸盐是钠离子通道阻断剂,Class IB类抗心律失常化合物。

• CAS号：5370-01-4
• 分子式：C₁₁H₁₈ClNO
• 分子量：215.720
• 类别：钠通道

• 密度：0.979 g/cm3
• 沸点：271.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：200-203°C
• 闪点：112.2ºC

GX-201

GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。

• CAS号：1788071-27-1
• 分子式：C₂₅H₂₇ClF₄N₂O₄S
• 分子量：563.00
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ProTx-I

ProTx-I,一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素,是一种强效的选择性 CaV3.1 通道阻滞剂,对 hCaV3.1 和 hCaV3.2 的 IC50 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na+ 通道的有效阻断剂,可抑制 KV 2.1 通道。

• CAS号：484598-35-8
• 分子式：₄₈₄₅₉₈-₃₅-₈
• 分子量：3988.00
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-0276

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

• CAS号：1494581-70-2
• 分子式：C₂₄H₃₁FN₂O₄S
• 分子量：462.58
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hainantoxin-III

Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽,IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流,IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。

• CAS号：1809149-40-3
• 分子式：C₁₅₄H₂₂₈N₄₄O₄₅S₆
• 分子量：3608.12
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06761281

一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。

• CAS号：1854061-19-0
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₆
• 分子量：283.277
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：469.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.9±28.7 °C

苯佐那酯

苯甲酸盐(苯甲酸)是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽伸展受体的活性。苯甲酸盐由于丁卡因样代谢物[1][2],具有钠通道阻断特性和对呼吸伸展受体的局部麻醉作用。

• CAS号：104-31-4
• 分子式：C₃₀H₅₃NO₁₁
• 分子量：603.74200
• 类别：钠通道

• 密度：1.096 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：346.3ºC