Des(苄基吡啶)阿扎那韦是阿扎那维的代谢产物,阿扎那威是一种HIV蛋白酶抑制剂。Des(苄基吡啶)阿扎那韦可用于HIV-1感染的研究[1]。
卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。
(±)-N-3-苄基尼伐酚是(+)-N-3-苯甲基尼伐酚和(-)-N-3-苄甲基尼伐醇的外消旋混合物。(+)-N-3-苄基尼伐酚和(-)-N-3-苯甲基尼伐酚是强效和选择性的细胞色素P450抑制剂,CYP2C19的Ki值分别为0.25和5.3μM[1]。
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
HIF-1α-IN-3(化合物(S)-3f)是一种低氧选择性HIF-2α抑制剂。HIF-1α-IN-3具有很强的抗雌激素作用[1]。
AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
CAY10566 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。
Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷(化合物7)是一种酪氨酸酶抑制剂(IC50=9.2μM)。Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷可以从决明子中分离出来[1]。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
Angiotensin (1-7) 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 为 0.65 μM。
Febuxostat D9是Febuxostat氘代标记化合物标准品。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
依舒林是一种非甾体抗炎药舒林酸的非活性代谢产物。依舒林在体外抑制醛糖还原酶,IC50为367 nM,可能有助于舒林酸对2型糖尿病并发症的有益药理作用[2]。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)是一种强效非竞争性酪氨酸抑制剂,IC50值为49.33±2.64µM,Ki值为31.25±0.25µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)具有最高的自由基清除活性,可减少活性氧(ROS)的产生,IC50值为25.39±0.77µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)可用于食品和农业部门的抗褐变物质[1]。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
ATX抑制剂15(化合物30)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为2.17 nM。ATX抑制剂15抑制体内ATX和促纤维化因子的基因表达。ATX抑制剂15在博莱霉素激发的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用[1]。
Bemfivastatin(PPD 10558)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,也称为他汀类药物。贝伐他汀增强肝脏提取的活性。Bemfivastatin在器官发生期通过每日口服剂量对怀孕大鼠和兔子的发育毒性作用很小。未观察到的不良反应水平(NOAEL)≥320 mg/kg/天,大鼠发育毒性,12.5 家兔母体毒性为mg/kg/天,25 mg/kg/天对兔的发育毒性。Bemfivastatin可用于研究他汀类药物相关的高胆固醇血症肌痛,且不能耐受他汀类药物[1][2]。
Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
PDE4-IN-11是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)的抑制剂。PDE4-IN-11具有高效的支气管扩张和抗炎特性,可用于阻塞性或炎症性气道疾病的研究[1][2][3]。
THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态, 调节HIF2活性。
Trimyristin——d15是氘标记的Trimyristin。肉豆蔻的活性杀软体动物成分Trimyristin可显著抑制急性淋巴结炎神经组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)、酸性和碱性磷酸酶(ACP/ALP)的活性。曲美司汀对AChE、ACP和ALP的IC50分别为0.11、0.16和0.18 mM【1】。