Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2是HIV-1蛋白酶的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2可用于测试HIV-1蛋白酶活性[1]。
H-Tyr-Tyr-OH(L-酪氨酸-L-酪氨酸)是一种抗高血压肽。H-Tyr-Tyr-OH抑制血管紧张素I转化酶(ACE),IC50值为0.028mg/mL。H-Tyr-Tyr-OH可用于高血压研究[1][2]。
6BrCaQ是一种有效的线粒体热休克蛋白TRAP1抑制剂,具有抗增殖活性。6BrCaQ可用于合成6BrCaQ TPP共轭物[1]。
Arg-Arg-AMC是组织蛋白酶B的高选择性底物。Arg-Arg-AMC可用于癌症细胞中组织蛋白酶的活性测定,而组织蛋白酶与多种类型癌症的细胞侵袭和转移表型有关[1]。
CYP1B1-IN-5(化合物6q)是一种有效的选择性细胞色素P450 1B1(CYP1B1)抑制剂,IC50为4.7nM[1]。
VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
WNK1-IN-1是WNK1的选择性抑制剂,IC50值为1.6μM。WNK1-IN-1抑制OSR1磷酸化,IC50值为4.3μM。WNK1-IN-1可用于血压调节和癌症的研究[1]。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
H-Trp-Phe-OH是一种由色氨酸和苯丙氨酸(Trp-Phe)组成的二肽。H-Trp-Phe-OH也是一种抗高血压肽,对血管紧张素转换酶(ACE)具有抑制活性,剂量依赖性地增加NO水平,降低内皮素-1(ET-1)水平。H-Trp-Phe-OH(2 mg/kg；皮下注射；3天内注射6次)导致雌性小鼠卵巢重量增加[1][2]。
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。
SQ 32602是一种组织蛋白酶E抑制剂。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
KGP-94是一种有效的选择性组织蛋白酶L抑制剂,IC50为189 nM,对组织蛋白酶B无明显抑制作用(IC50>10 uM)；显着降低组织蛋白酶L对人I型胶原的活性,阻碍迁移和侵袭MDA-MB-231人乳腺癌细胞；在C3H小鼠中显示肿瘤生长迟缓乳腺癌模型。
Ro 41-0960是一种选择性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂[1]。
绿原酸丁酯是一种咖啡酰奎宁酸,是一种强效的黑色素生成抑制剂。绿原酸丁酯可抑制小电流相关转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白1(TRP-1)和TRP-2的表达。绿原酸丁酯也显示出抗氧化活性[1]。
IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。
Phosphoramidon disodium 是金属蛋白酶 ( metalloprotease ) 抑制剂 。抑制内皮素转化酶 ( ECE ) ,中性肽内切酶 ( NEP ) 和血管紧张素转换酶 ( ACE ) 的IC50 值分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。
HKB99是磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)的变构抑制剂。HKB99在体外抑制侵袭性伪足的形成并增加PAI-2的水平。HKB99增加氧化应激,激活JNK/c-Jun并抑制AKT和ERK。HKB99可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
VM4-037可用于VM4-037(18F)的合成。VM4-037(18F)是碳酸酐酶IX的氟化PET成像剂[1]。
AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
BMS-767778是一种DPP-4抑制剂,有可能用于治疗2型糖尿病。
H-Ile-Pro-Pro-OH hydrochloride 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
20(21)-Dehydrolucidenic acid A 是从真菌灵芝的子实体中分离出来的三萜。20(21)-Dehydrolucidenic acid A 具有弱的抗 HIV-1 蛋白酶活性。
Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。
SW033291是15-PGDH小分子抑制剂,Ki值0.1nM,组织修复功能。
Enpp-1-IN-8是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。