Sophoraisoflavone A(Allolicoisoflavone B)是从甘草中分离得到的一种天然产物。Sophoraiseflane A是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,其IC50值为0.80μM。Sophoraisoflavone A可用于炎症研究[1]。
Skp2抑制剂2(14f)是F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,IC50值为10.2μM(Skp2-Cks1)。Skp2是cullin-RING连接酶的一部分,其募集和泛素化底物,参与蛋白水解和非蛋白水解过程[1]。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 何 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 和 0.42 μM,对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
U27391 是一种金属蛋白酶抑制剂。U27391 抑制 rhIL-1β 诱导的蛋白聚糖损失。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(Ki=0.5 nM),可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。
黄嘌呤氧化酶-IN-8(淫羊藿苷J)(化合物7)是一种XOD抑制剂,IC50为29.71μM[1]。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
Ala-Phe-Pro-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Ala-Phe-Pro-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。
IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。
盐酸吖啶蓝(盐酸吖啶蓝)是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸[1][2]。盐酸阿昔洛韦是一种防腐剂。盐酸阿昔洛韦是一种有效的HIF-1抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸阿昔洛韦具有抗菌和抗病毒活性[3][4][5]。盐酸阿昔洛韦是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,可抑制SARS-CoV-2[6]
LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
H-Tyr-Lys-OH是一种二肽,可以用作AJH-1的生物标志物。H-Tyr-Lys-OH对血管紧张素转换酶(ACE)具有良好的结合亲和力[1]。
Alogliptin 13CD3 (SYR-322 13CD3) 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。
IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。
Rivaroxaban D4 (BAY 59-7939 D4) 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
XZ426是一种具有抗HIV活性的有效整合酶链转移抑制剂[1]。
hnps-PLA-IN-1(化合物5aa)是一种吲哚-3-乙酰胺,是一种hnps-PLA2抑制剂(IC50=0.124μM)[1]。
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。