AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。
(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
MAGL-IN-4是一种口服活性、选择性和可逆性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,IC50为6.2 nM。MAGL-IN-4能穿透血脑屏障(BBB)。MAGL-IN-4主要通过选择性抑制大脑中的MAGL来增加2-AG水平,从而增强内源性大麻素信号[1]。
硫酸伊洛沙那定是一种MAPK p38抑制剂,有可能用于治疗动脉粥样硬化。
Ramiprilat-d5是氘标记的Ramiprilat。雷米普利(HOE 498二酸)是雷米普利的活性代谢产物,是一种有效的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,Ki值为7μm。雷米普利他可用于高血压和心力衰竭的研究[1]。
SCFSkp2-IN-2(化合物AAA-237)是一种Skp2抑制剂,KD为28.77μM。AAA-237诱导NSCLC细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 3 μM。
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
(Rac)-Calpain抑制剂XII是CalpainⅠ(μ-Calpain,Ki=19nm)的可逆选择性抑制剂,对CalpainⅡ(m-Calpain,Ki=120nm)和组织蛋白酶B(Ki=750nm)的亲和力较低。(Rac)-Calpain抑制剂XII被用于研究calpains在不同过程中的作用,包括中性粒细胞趋化、神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。
(Rac)-Brassinazole 是三唑型化合物,是油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。(Rac)-Brassinazole 增加 CYP90B 在 BR 生物合成中的抑制作用。
钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
Benazepril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 29.75 μM。
Thrombin receptor peptide ligand 是一种凝血酶 (thrombin) 受体拮抗剂肽,可作为抗血栓剂。
(3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
特拉基伦(CP-80794)是一种口服活性肾素抑制剂。Terlakiren以0.7nM的IC50值抑制人肾素的功效。Terlakiren在高血压方面有潜在的应用[1]。
Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
JG26是一种ADAM17抑制剂,ADAM8、ADAM17、ADAM10和MMP-12的IC50值分别为12 nM、1.9 nM、150 nM和9.4 nM【1】。
Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。
顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
Vildagliptin carboxylic acid metabolite (M20.7) TFA 是一种有效的 P450 酶活性抑制剂。
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是因子Xa[1][2]的显色底物。
Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。