Bexarotene是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
YM976是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,IC50为2.2 nM。YM976表明抗炎活性与呕吐作用分离,并抑制抗原诱导的气道反应[1]。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
Trandolapril(RU44570)是ACE抑制剂,可作用于高血压。
Cudetaxestat(BLD-0409)是一种有效的口服自毒毒素(ATX)抑制剂[1]。
ONX-0914 (PR-957)是免疫蛋白酶体抑制剂,与其它蛋白酶体的交叉反应极小。
DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。
ML252是钾通道的选择性抑制剂,靶向KCNQ2通道(Kv7.2)(IC50=69 nM)。ML252还抑制细胞色素P450,其IC50分别为6.1 nM(CYP1A2)、18.9 nM(CYP2C9)、3.9 nM(CYP3A4)、19.9 nM((CYP2D6)[1][2]。
SREBP/SCAP-IN-1 (compound 10b) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。
Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
丙戊酸(VPA)衍生物2-己基-4-戊炔酸((±)-2-己基-4-戊炔酸)具有抑制HDAC(IC50=13µM)和诱导HSP70的潜在作用。有效的神经保护作用。2-己基-4-戊炔酸引起组蛋白高乙酰化,并保护培养神经元免受谷氨酸诱导的兴奋毒性[1]。
Ro 41-5253是一种口服活性选择性视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。Ro 41-5253可以结合RARα,而不诱导转录或影响RAR/RXR异源二聚化和DNA结合。Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性[1][2]。
MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
GCPII-IN-1 TFA是一种谷氨酸羧肽酶II(GCPII,或PSMA)抑制剂支架,Ki为44.3 nM[1]。
Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
ML298是一种有效的选择性磷脂酶PLD2抑制剂,IC50为355 nM,选择性比PLD1高53倍(IC50>20 uM)；减少U87-MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移；具有吸引人的DMPK谱,使其成为一种有吸引力的工具化合物,可在多种细胞和体内环境中进一步剖析PLD2功能。
A-58365B 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。A-58365B 具有抗高血压作用
CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
JG-258是Hsp70抑制剂的非活性阴性对照[1]。
CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。
LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。
一种有效的特异性免疫蛋白酶体LMP7亚基抑制剂,IC50为25 nM,选择性比β5c,β1i,β1c,β2i和β2c亚基高100倍(IC50>3 uM)；对LMP2活性弱,对β1,β2无可检测活性,或MECL1。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。