SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆,大鼠血浆和人重组DPP-4,IC50 约为 1 nM。
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。
SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。
IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸,一种天然的乌苏烷型三萜,是HIV蛋白酶(HIV蛋白酶)的有效抑制剂。2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸也是EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活的抑制剂。2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸对脂多糖(脂多糖)激活的RAW 264.7细胞中的一氧化氮生成具有抑制活性[1][2]。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
细胞抑素是一种有效的选择性PP2A抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。细胞抑制素属于福斯特菌素家族的天然产物[1]。
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
盐酸福美吡唑(4-甲基吡唑)是一种有效的细胞色素P450(CYP2E1)抑制剂。盐酸福美吡唑是乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。盐酸福美吡唑阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢物。盐酸福美吡唑有可能成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂[1][2][3]。
SCD1-IN-1是一种SCD1抑制剂(IC50:5.8 nM)。SCD1-IN-1可用于皮肤病研究[1]。
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种选择性的 cathepsin B 底物。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
IDO-IN-6 (NLG-1486) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值 <1 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1486。
MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Met-AMC 是弹性蛋白酶和胰凝乳蛋白酶样丝氨酸肽酶的肽底物。
肾素底物1是对酶具有高亲和力的肾素底物[1]。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。