N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
Hippuryl-L-苯丙氨酸是羧肽酶的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫和神经退行性变有关的蛋白酶。Hippuryl-L-苯丙氨酸可用于测定羧肽酶活性[1][2]。
ALDH1A3-IN-3(化合物16)是ALDH1A3的有效抑制剂,IC50为0.26μM。ALDH1A3-IN-3也是良好的ALDH3A1底物。ALDH1A3-IN-3可用于前列腺癌的研究[1]。
IDO1/2-IN-1(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1具有抗肿瘤活性。口服活性[1]。
FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂,IC50 值为 6.7 nM,Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性,且无神经毒性。
NSC 663284是 Cdc25 双重特异性磷酸酶抑制剂, IC50 值为0.21 μM。
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。
SFLLRNPNDKYEPF是人工合成的thrombin受体激动剂肽段。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
二甲基双酚A(DMBPA)是一种有效的HIF-1α抑制剂。二甲基双酚A可降低Vegfa mRNA的表达[1]。
HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
异林烯酮是一种酪氨酸酶抑制剂,对人酪氨酸酶的Kd为54.8μM。异林莱茵具有抗炎、镇痛和抗黑素生成活性[1]。
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM；Fidarestat (SNK 860) 具有治疗糖尿病的潜力。
Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
车前苷D显示ACE抑制活性,IC50为2.17 mM[1]。车前苷D是一种很有前途的IKK-β抑制剂[2]。
FXR/TGR5激动剂1对FXR和TGR5具有激动作用,可用于治疗脂肪肝。
Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
灵芝酸Df是从灵芝子实体中分离得到的一种羊毛甾烷型三萜。Ganoderic acid Df有效抑制醛糖还原酶,IC50为22.8±0.6μM[1]。
Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂,临床开发用于中风预防。
Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
GSK3839919A是一种强效的变构HIV-1整合酶抑制剂[1]。
Benazepril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
HFI-142 是胰岛素调节性氨基肽酶 (IRAP) 抑制剂,ki 值为 2.01 μM。
Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。
Betrixaban D6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。