3-Hydroxycarbofuran 是 Carbofuran 的主要代谢物,是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。
维洛嗪(维洛嗪)是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种有效的5-HT2C激动剂和5-HT2B拮抗剂,其EC50分别为32μM和27μM。维洛嗪的作用机制主要涉及5-羟色胺能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于研究抑郁症[1][2]。
DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。
脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。
WAY 208466二盐酸盐是一种有效且选择性的5-HT6受体激动剂(人类5-HT6受体的EC50=7.3 nM)。WAY-208466二盐酸盐可提高大鼠额叶皮质的GABA水平[1]。WAY 208466盐酸具有抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
尿囊素13C2,15N4是13C和15N标记的尿囊素[1]。尿囊素是一种皮肤调理剂,可促进皮肤健康,刺激新的健康组织生长[2]。
Donepezil(E 2020)盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
ASS234(ASS-234)是一种多靶点,强效和CNS可渗透的抑制剂,MAO-1,MAO-B,EeAChE和eqBuChE的IC50分别为5.2,43,350和460 nM；抑制aβ聚集,具有抗氧化特性并在体外保护免受aβ诱导的细胞凋亡；完全阻断aβ1-42和aβ1-40的AChE介导的聚集,显示AChE的双重结合位点；ASS234显着降低aβ1-42介导的SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞的毒性,ASS234是一种有前途的多靶点候选药物,对阿尔茨海默病具有潜在影响。
丁二酸八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。琥珀酸八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
CR 665(JNJ 38488502)是一种外周选择性κ-阿片激动剂。CR 665可激活κ阿片受体,EC50值为10.9 nM。CR 665可用于外周疼痛的研究[1][2]。
氨基氧乙酸(羧甲氧基胺)是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭物(MAS)抑制剂。氨基氧乙酸还抑制GABA降解酶GABA-T。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。
MAO-B-IN-23 (Compound 11f) 是一种可逆且竞争性的 MAO-B 抑制剂 (IC50: 1.44 μM,Ki: 0.51 μM)。
吡拉西坦-d8(UCB-6215-d8)是氘标记的吡拉西坦。吡拉西坦(UCB-6215)是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗多种认知障碍[1][2]。
8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 是一种不可逆的 CYP2A6?抑制剂,预孵育和共孵育的 IC50 分别为 8.64 μM 和 22.3 μM。8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 也抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 60.2 和 38.6 μM。
6-Alpha Naloxol(Alpha-Naloxol)是opioid拮抗剂,naloxone的代谢物。
AMPA受体拮抗剂-2(实施例23)是AMPA受体拮抗剂[1]。
GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。