Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。
Onzigolide(BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在DA 2型(D2R)和SST 2型(SSTR2)受体上均显示出有效的激动剂活性[1][2]。
Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
4-Methylbenzylidene camphor(4-MBC; Enzacamene)是一个有机的樟脑衍生物,应用于化妆品行业的保护皮肤抵抗紫外线的能力,特别是紫外线B辐射。
hMAO-B-IN-2(化合物6j)是一种口服活性、强效、选择性、BBB穿透和竞争性可逆hMAO-B抑制剂,IC50为4 nM。hMAO-B-IN-2对SH-SY5Y细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
依匹凡西林(SR-46349)半富马酸盐是一种有效、选择性和口服活性的5-HT2A受体拮抗剂,在大鼠皮质膜的IC50为5.8nm,Kd为1.14nm。与5-HT2B和5-HT2C[1][2]相比,半富马酸依匹凡西林对5-HT2A的选择性高出20倍以上。
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
WAY 629盐酸盐是一种强效选择性5-HT2C激动剂,5-HT2C和5-HT2A的EC50分别为426、260000 nM。WAY 629盐酸盐降低喂养行为[1][2]。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。