Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
5,7-二氯犬尿酸(5,7-DCKA)是NMDA受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其KB为65 nM。5,7-二氯kynurenic酸是kynurenic酸的一种衍生物,可减少大鼠皮层细胞培养中NMDA诱导的神经元损伤[1]。
TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
托吡卡胺-d3是氘标记的托吡卡酰胺[1]。托吡卡胺(Ro 1-7683)是一种选择性M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。托吡卡胺作为滴眼液使用时会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹[2][3]。
Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。
L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是胱氨酸裂解酶的底物,可用于质谱操作[1][2]。
Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂。
5-HT7激动剂2是一种有效的5-HT7受体激动剂,IC50值为28.7nM。5-HT7激动剂2可用于中枢神经系统(CNS)疾病的研究[1]。
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
BChE-IN-7(化合物13)是一种有效、选择性、BBB穿透和可逆的乙酰胆碱酯酶和BChE抑制剂,IC50为0.06μM(BChE)。BChE-IN-7可以保护神经元样细胞免受有毒Aβ物种的侵害[1]。
Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
Gly-Leu-Met-NH2是物质P(物质P(HY-P0201))的C-末端三肽。P物质是一种神经肽[1]。
AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
(Rac)-莫奈潘太尔砜-d5是氘标记的莫奈潘太尔。莫奈Pantel是一种有机驱虫剂,是一种尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位线虫特异性分支的正变构调节剂。
AMPA受体调节剂-5(实施例217)是AMPA受体调制器。AMPA受体调节剂-5可用于神经系统疾病的研究[1]。
L-663581 (FG-8205) 是一种苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂,可作为 GABA A 受体的激动剂。
OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。
毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
Decaffeoylacteoside 是 AChE/BChE/LOX 的抑制剂,具有中等活性。
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。
多潘立酮-d6(R33812-d6)是氘标记的多潘立酮。多潘立酮(R33812)是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用[1][2]。