Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
啶虫脒-d3是氘标记的啶虫脒。啶虫脒是一种新烟碱类杀虫剂。啶虫脒是一种nAChR激动剂[1]。
GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
恩丹西酮-d3(GR 38032-d3)盐酸盐)是氘标记的恩丹西酮盐酸盐。盐酸昂丹司琼(GR 38032盐酸盐)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[1][2]。
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
盐酸硝基卡拉米芬是一种选择性M1受体拮抗剂(Ki:5.5nM)。盐酸硝基卡拉米芬抑制肌肉纤维中毒蕈碱的超极化作用[1][2][3]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
YL0919是一种新型的抗抑郁候选药物,它既是5-HT1A受体激动剂,又是血管收缩素的选择性再摄取抑制剂,YL0919抑制鼠大脑皮质突触体和人类重组细胞摄取5-HT的IC50分别为1.78±0.34nM 和1.93±0.18 nM。
Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。
阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
Timosaponin AIII 能够抑制 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 μM。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
缬诺卡胺-d5(缬甲酰胺-d5)是氘标记的缬诺卡胺。丙戊酸衍生物戊诺卡胺(丙戊酸甲酯)抑制苯二氮卓难治性癫痫持续状态。缬诺卡胺(缬甲烷酰胺)直接作用于GABAA受体[1][2]。
环己酮(氯化物)显示胆碱酯酶抑制活性[1]。
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
β-Amyloid (22-35) 是一种由 14 个氨基酸组成的多肽片段,能够聚集,可以对海马细胞产生神经毒性。
MLGFFQQPKPR-NH2是一种反向P物质肽。P物质是一种神经肽[1]。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。
多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
UBP618是一种GluN1/GluN2受体泛抑制剂。