Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
A-437203 是一种选择性的 D3 受体拮抗剂, 作用于 D2, D3, 和 D4 受体, Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。
(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。
Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。
Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。
Oxidopamine盐酸盐是一种人工合成的神经毒性有机化合物, 选择性地破坏大脑中多巴胺和去甲肾上腺素能神经元。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
Sultopride-d5(LIN-1418-d5)是氘标记的Sultopride。舒托普利(LIN-1418)是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂[1][2]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。
氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。