胃抑制肽,猪是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,是一种42个氨基酸的肠道激素,对脂肪和葡萄糖代谢有影响[1]。
Tyrphostin AG 112 是 EGFR 磷酸化的抑制剂。
GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Zabedosertib(BAY 1834845)是一种具有免疫调节潜力的IRAK4抑制剂。IRAK4是一种蛋白激酶,参与Toll样受体天然免疫反应的信号传导[1]。
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。
Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
Icrucumab(抗-VEGFR1/FLT1参考抗体；IMC-18F1)是一种人源化抗-VEGFR-1IgG1单克隆抗体。Icrucumab具有研究晚期实体瘤的潜力[1]。
AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
RN486是高活性Btk抑制剂,IC50为4.0 nM。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。
Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
PROTAC VEGFR-2降解剂-2(PROTAC-4)是一种PROTAC VEGFR-2降解物,对血管内皮生长因子受体-2的抑制作用很小(IC50>1μM),对EA具有抗增殖活性。hy926细胞(IC50>100μM)[1]。
Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
多激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-3显示出对VEGFR-2和PDGFRβ的抑制活性,IC50值分别为58.3和55 nM[1]。
BMS-986143是一种口服活性可逆BTK抑制剂,IC50为0.26 nM。BMS-986143还分别以3nm、5nm、7nm、10nm、15nm、19nm和21nm的IC50抑制TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1和ITK。可用于自身免疫性疾病的研究[619843]。
NRX-0492是一种口服活性和强效的BTK降解剂。NRX-0492分别以DC50≤0.2 nM和DC90≤0.5 nM催化BTK的泛素化和蛋白酶体降解。NRX-0492抑制B细胞受体(BCR)介导的信号传导、转录程序和趋化因子分泌。此外,NRX-0492还将非共价BTK结合结构域连接到Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的衔接蛋白[1]。
RO9021 是一种可口服的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,IC50 值为 5.6 nM。
FGFR-IN-5是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022042612A1,化合物3)[1]。