NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
JAK1-IN-11(化合物11)是JAK的有效抑制剂,IC50分别为0.02 nM(JAK1)和0.44 nM(JAK2)。JAK1-IN-11对JAK1的选择性高于JAK2[1]。
TYK2-IN-11(化合物5B)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于TYK2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.016和0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
CEP-1347是JNK/SAPK通路的抑制剂,具有神经保护作用。
磷酸波伏西替尼是JAK1的有效和选择性抑制剂。磷酸波伏西替尼具有研究皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)疾病的潜力[1]。
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
JAK1-IN-8,一种有效的JAK1抑制剂(IC50<500 nM),化合物28,从专利WO2016119700A1中提取[1]。
GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。
JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为～40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为～250和～500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
RO495是非受体酪氨酸蛋白激酶2(TYK2激酶)的有效抑制剂【1】。
TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
JAK-IN-20是一种强效、泛效和口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50s分别为7 nM、5 nM和14 nM。JAK-IN-20在体内表现出良好的药代动力学和抗炎功效[1]。
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
Deruxolitinib(CTP-543)是一种氘化的Ruxolitinib,调节JAK1/JAK2的活性。Deruxolitinib可用于研究脱发疾病(来自专利WO2017192905A1,化合物I)[1]。
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。