纤维抑素6.3是一种抗血管生成肽。纤维抑素6.3可用于抗血管生成的研究[1]。
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
RXFP1受体激动剂-6(实施例7)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-6抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为12nM[1]。
1-Linoleoyl glycerol (1-LG) 是从 S. chinensis 根中分离的一种脂肪酸甘油。
Bunaftide (Bunaftine; Bunaphtide; Meregon) 是一种抗心律失常剂。
Gardneramine是一种口服活性生物碱,作用类似罂粟碱。Gardneramine具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制和中枢抑制作用。Gardneramine在兔、狗和豚鼠模型中分别显示出降压、血管扩张和心房抑制作用。Gardneramine还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动[1]。
Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。
Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
奎那普利是一种口服活性非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。奎那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。
PKR activator 2 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035863A1 中的化合物 385。
Cimbuterol 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。
VU0134992 是一种选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。
富马酸比索洛尔是一种有效、选择性和口服活性的β1肾上腺素能受体阻滞剂,对β2受体几乎没有活性。富马酸比索洛尔对高血压、冠状动脉疾病和稳定的心室功能不全具有潜在的研究[1][2]。
GPVI拮抗剂2(化合物1)是一种潜在的糖蛋白VI(GPVI)拮抗剂。GPVI拮抗剂2的IC50值分别为胶原0.35μM、CRP 0.80μM、康伏新195.2μM和凝血酶81.38μM。糖蛋白VI(GPVI)是血小板主要的胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI拮抗剂2是一种很有前途的抗血小板药物[1]。
BTK-IN-5是一种共价BTK抑制剂,用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。
NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物,能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
L-(-)-_alpha_-Methyldopa水合物是_alpha_-肾上腺素能受体激动剂。
PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。
硝酸四氢唑啉是咪唑啉的衍生物,是一种引起血管收缩的α-肾上腺素能激动剂。四氢唑啉广泛用于研究鼻充血和结膜充血[1][2]。
替罗非班-d9(L700462-d9)盐酸盐是氘标记的替罗非班。替罗非班(L700462)是一种有效的非肽糖蛋白IIb/IIIa(整合素αIIb)拮抗剂[1][2]。
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前药,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。
ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。
3-Amino-2-methylpropanoic acid 会诱导白色脂肪发生褐变,并与心血管代谢危险因素成反比。