Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。
PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
车前苷D显示ACE抑制活性,IC50为2.17 mM[1]。车前苷D是一种很有前途的IKK-β抑制剂[2]。
盐酸依多沙班(DU-176b)是一种口服活性、高效、选择性和直接因子Xa(FXa)抑制剂,游离人FXa和凝血酶原的Ki值分别为0.561和2.98nM。盐酸依多沙班的选择性是其他凝固蛋白酶的10000倍以上。盐酸依多沙班可用于预防血栓栓塞疾病的研究[1]。
LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。
一种有效的选择性中间电导KCa3.1正门控调节剂,EC50为111 nM;选择性比KCa2.3高123倍(EC50=13.7 uM),选择性比代表性的KV,NaV高200至400倍,以及CaV1.2通道;不仅可以降低血压,还可以大大降低心率,可能是通过小鼠的心脏和神经元KCa2激活。
BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
水合川芎嗪是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。水合川芎嗪部分抑制血管紧张素-I介导的c-fos诱导。曲多普利酯是曲多普利的主要生物活性代谢产物。曲多拉普利显示出高亲脂性[1][2]。
AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
Zinc Protoporphyrin (Zn(II)-protoporphyrin IX) 是一种竞争性的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂,显着减弱间苯三酚 (PG) 对 H2O2 的保护作用。Zinc Protoporphyrin 是在血红素生物合成期间以痕量形成的正常代谢物,可用作个体孕妇和儿童缺铁的筛查标志物,也用于评估人群铁状态与血红蛋白浓度的组合。
异甜菊醇(Isosteviol)是甜菊糖的衍生物。
奥列普塔戈·阿尔法是一种重组DNA衍生的人类凝血因子VIIa。奥列普塔戈·阿尔法可用于血友病、先天性VII因子缺乏症和Glanzmann氏血栓衰弱(GT)的研究[1][2]。
MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。
NF-κB-IN-7(化合物1B)是一种有效的NF-κB抑制剂。NF-κB-IN-7可用于癌症、炎症、自身免疫性疾病、糖尿病和糖尿病并发症、感染、心血管疾病和再灌注损伤的研究[1]。
(E)-m-Coumaric acid (3-Hydroxycinnamic acid) 是食品中富含的一种芳香酸。(E)-m-Coumaric acid (3-Hydroxycinnamic acid) 是一种抗氧化剂化合物。
(R)-Lercanidipine (hydrochloride) 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R- 对映体。(R)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。
BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
Xenopsin 是一种来自非洲爪蟾皮肤的类似神经降压素的八肽.
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,用作快速起效的鼻内制剂。能用于治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂,临床开发用于中风预防。