6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。
Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。
SDKPDMAEIEKFDKSK是一种源自胸腺肽β4(Tβ4)[1]的肽。
BPR1R024是一种口服活性和选择性CSF1R抑制剂(IC50=0.53 nM)。
ATX-II是一种特殊的Na+通道调节剂毒素,可以从海葵(银莲花)的毒液中分离出来。ATX-II导致Na+HY-B1010)、咖啡因和赖氨酸(HY-103306)的延迟失活。ATX-II还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动[1][2]。
Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
DL-蛋氨酸-13C是13C标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
Astin C(Asterin)是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽[1]。
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
苯基丁氮酮-d10(二苯基)是氘标记的苯基丁氮酮。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究[1][2]。
CLinDMA是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA可用于合成LNP201。LNP201是一种脂质体组件,用于siRNA的全身递送[1]。
Prezalumab(AMG 557)是一种针对ICOSL和BAFF的人源化IgG2单克隆抗体。Prezalumab对系统性红斑狼疮的关节炎具有有益作用。Prezalumab可用于皮肤红斑狼疮、银屑病和系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1]。
Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。
Villosolside是一种环烯醚萜苷,可从黄花败酱的根中分离[1]。Villosolside具有抗炎活性[2]。
RD20000 是一种皮质类固醇,通过用丙酸酯化 Prednisolone 的 17 位并在 21 位脱氢获得。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
(±)-Naproxen-d3 ((Rac)-Naproxen-d3) 是 (±)-Naproxen 的氘代物。(±)-Naproxen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。
Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
ODN BW001是一种寡核苷酸(ODN)。ODN BW001在成骨细胞的增殖和活化中发挥调节作用[1][2]。
MPO-IN-1是一种有效的口服活性不可逆的含吲哚髓过氧化物酶(MPO)抑制剂。MPO-IN-1对MPO和甲状腺过氧化物酶(TPO)的IC50分别为2.6μM和5.3μM。MPO-IN-1在急性炎症小鼠模型中抑制MPO活性[1]。
7-羟基马兜铃酸A是马兜铃属植物中发现的马兜铃酸类似物。马兜铃酸可用作抗炎剂[1]。
8-Deazafolic Acid 是一种抗菌剂,有效抑制叶酸依赖性细菌、屎链球菌 (ATCC 8043) 和干酪乳杆菌 (ATCC 74691)。8-Deazafolic Acid 具有抑制小鼠淋巴白血病 L1210 活性。
5-Acetylsalicylic acid 具有抗炎作用,被认为是炎症性肠病 (IBD) 中的活性剂。
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂
LRH-1调节剂-1(化合物6N)是一种有效的LRH-2(肝受体同源物-1)调节剂/激动剂。LRH-1调节剂-1在肠类器官中显示抗炎作用。LRH-1调节剂-1诱导抗炎细胞因子IL-10,并减少炎性细胞因子IL-1b和TNFa[1]。