Rabeprazole D4 (LY307640 D4) 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
Mal-amido-PEG8-acid (example 143) 是一个ADC 连接桥,信息来自专利US2018339985。
MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
N-(3-甲氧基苄基)硬脂酰胺是meyenii(Maca)的天然产物,抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶(hsEH和msEH),IC50s分别为0.001和<0.001μg/nM[1]。
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。
白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和镇痛作用。
MIF-IN-6(化合物2d)是一种有效的巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂,IC50为1.4μM,Ki值为0.96μM。MIF-IN-6减弱MIF诱导的ERK磷酸化并抑制A549细胞的增殖[1]。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
Vamikibart 是一种靶向 IL-6 的嵌合人源化 IgG2κ 抗体。
FXR激动剂5(化合物1)是一种FXR激动药。FXR激动剂5可用于研究代谢炎症引起的疾病或病症[1]。
9-羟基斑蝥素-6-酮是一种生物碱化合物。9,10-二甲氧基斑蝥素-6-酮具有NF-κB抑制作用,IC50为3.8μM[1]。
三氟铝d3是氘标记的三氟铝。
萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。
Isomucronulatol 7-O-glucoside 在体外对 LPS 刺激产生的 IL-12 p40 有微弱的抑制作用,具有潜在的抗炎作用。
Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
莫拉辛P是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。Moracin P对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉星P减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛P具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。