BT-11是用于治疗炎症性肠病,有口服活性的结合 LANCL2 的化合物。
Cyclosporin U (SMP0V32C6L) 是一种细胞抑制剂,在预防移植器官排斥方面发挥着重要作用。
溴代甲烷抑制剂-9是一种选择性抑制BRD4-1(Kd:12nM)的溴代甲烷化合物抑制剂。溴代主抑制剂-9可用于研究与全身或组织炎症、脂质代谢、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关的疾病或病症[1]。
Homomangiferin,从 M. indica L. 叶子中分离出来的,是一种芒果苷单甲醚。Homomangiferin 具有重要的药用特性,广泛用于缓解许多症状,如咳嗽和哮喘。
扑热息痛是一种水溶性对乙酰氨基酚前体药物,可通过非肠道途径给药。它是一种用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病的止痛药【1】。
10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
Bersiporocin是一种脯氨酰tRNA合成酶抑制剂。Bersiporocin的IC50为≤磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRS)为100 nM。Bersiporocin可用于抗纤维化的研究[1][2]。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
4-Hydroxychalcone 是具有抗血管生成和抗炎活性的查尔酮代谢物。4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,没有细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路活化,通过减轻小鼠的醛固酮增多症和肾损伤来降低耐药性高血压 (RH)。
Kisspeptin-10, rat 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, rat 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
ω-芋螺毒素SO3是N型电压敏感钙通道的阻断剂。ω-Conotoxin SO3是一种镇痛药ω-conotxin,可从条纹C.striatus的毒液中分离出来[1][2]。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。
Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂,IC50 值为 27.2 µM。
PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。
血型A五糖(A-pentasaccharide)是尿液中的一种低聚糖,可以抑制抗-A抗体与血型A物质的结合[1]。
亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。