13-cis Acitretin D3 (Isoacitretin D3) 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
Allosecurinine (Phyllochrysine) 是一种从 M.indica 和 M.discoidea 中分离出的 Securinega 生物碱。
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂,Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。
Tr-PEG4-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
RDR 03785是一种共价MIF抑制剂,其IC50为0.36μM[1]。
抗结核药-7是一种氧杂环丁烷基喹啉衍生物,对奇异芽孢杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC为31.25μM。抗结核药-7对黑曲霉表现出良好的抗真菌活性,MIC为62.5μM。抗结核药-7对结核分枝杆菌H37Rv[1]的MIC为3.41μ。
Streptazolin是一种抗生素。Streptazolin在体外增加巨噬细胞对细菌的杀灭和免疫刺激细胞因子的分泌。Streptazolin通过PI3K信号通路刺激巨噬细胞NF-κB通路[1][2]。
COX-2-IN-16(化合物2b)是一种有效、选择性和口服活性的COX-2抑制剂,IC50为102µM。COX-2-IN-16抑制NO的生成。COX-2-IN-16具有抗炎活性[1]。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。
Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。
阿达木单抗(抗TNF-α)是一种靶向肿瘤坏死因子的人单克隆IgG1抗体 α(TNF-α)。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
α-葡萄糖苷酶-IN-3是针对α-葡萄糖苷酶(IC50=1.28µM)和α-淀粉酶(IC50=3.8µM)的齐墩果酸(OA)肟酯衍生物。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。
灵芝酸J是从灵芝中分离出来的一种天然萜类化合物。灵芝酸J具有抗炎抗炎活性[1][2]。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 139至151氨基酸片段。用于诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。
Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。
C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 是一种半抗原。包被 Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 的多克隆抗体 (PcAb) 1 的 IC50 值为 7.5 ng/mL。
Rabeprazole是质子泵抑制剂,可抗溃疡。