DSPE-MAL是一种硫醇反应性磷脂化合物。DSPE-MAL含有两种饱和脂肪酸,可以在水中自组装形成脂质双层。DSPE-MAL可用于制备脂质体作为药物纳米载体[1]。
芬戈莫德磷酸盐(FTY720磷酸盐)是一种口服活性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体激动剂。芬戈莫德磷酸盐可促进小胶质细胞的神经保护作用。芬戈莫德磷酸盐可用于多发性硬化症和神经系统疾病的研究[1]。
Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。
TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
PPA-904是一种特异性的吩噻嗪光敏剂,用于光动力疗法。
拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。
MPO-IN-5(化合物1)是一种有效的、不可逆的MPO(髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5抑制MPO过氧化和hERG结合,IC50值分别为0.22和2.8μM。MPO-IN-5显示出快速的抑制动力学,酶失活率(kinact/Ki)为23000 M−1秒−1[1].
Ferristatin II (NSC8679) 是一种多聚磺化染料。Ferristatin II 促进转铁蛋白受体-1 (transferrin receptor-1) 在体内外的降解。
4-Hydroxyacetophenone oxime 是 Acetaminophen (Paracetamol) 的杂质。Acetaminophen 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 和肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。它是广泛使用的解热和止痛药。
Acetyl hexapeptide-49是一种具有抗敏感作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Methyl aminolevulinate hydrochloride 是一种用于光动力治疗 (PDT) 的增敏剂 (sensitizer)。Methyl aminolevulinate 是一种前药,可代谢为原卟啉 IX。
COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。
Vopratelimab(JTX-2011)是一种人源化免疫球蛋白G1κ激动剂单克隆抗体,特异性结合T细胞的可诱导CO刺激因子(ICOS)。Vopratelimab保持物种交叉反应性,与hICOS的亲和力为0.93 nM,与食蟹猴ICOS的亲和性为0.46 nM,对大鼠ICOS的亲合性为3.7 nM,和与mICOS的亲合力为0.64 nM。Vopratelimab具有抗肿瘤免疫应答[1]。
Factor B-IN-1 是一种 Factor B 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2013164802A1,Example 24。
ACAT-IN-7是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。ACAT-IN-7抑制NF-κB介导的转录[1]。
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
G6PI 325-339 (human) 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
COX-2-IN-17(化合物10)是一种有效的BBB穿透COX-1(环氧合酶-2)抑制剂,IC50为0.02μM。COX-2-IN-17具有抗炎和镇痛活性。COX-2-IN-17可减轻神经源性阶段和炎症阶段的痛觉过敏[1]。
Demethylsuberosin (7-Demethylsuberosin) 从 Angelica gigas Nakai 中分离出的香豆素类化合物,具有抗炎活性。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
cis-Burchellin 是一种具有抗过敏活性的生物活性新木质素。cis-Burchellin 抑制 Jurkat t 细胞 IL-2 生成。
KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
Anti-inflammatory agent 63 是一种抗炎剂,在 RAW264.7 细胞中,对脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 产生具有最佳抑制活性 (EC50 = 5.33±0.57 μM)。
Levomenol 是一种单环倍半萜醇,存在于各种植物中,主要存在于洋甘菊中,具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 具有神经保护作用,在三叉神经性疼痛的啮齿动物模型中可以减弱伤害行为和中枢敏感性。
Vepalimomab(抗人AOC3重组抗体)是一种阻断血管粘附蛋白1(VAP-1)的单克隆抗体。维帕莫单抗具有抗炎作用[1]。
Kgp-IN-1 是一种精氨酸特异性牙龈卟啉菌蛋白酶 (Rgp) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201322A1 中的化合物 13-R。