LSP-249 (example 35),信息来自专利WO2016011209A1,是血浆kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50 值小于 100 nM。
肠霉素是一种抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有静态活性,对真菌和酵母没有活性[1]。
Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是暹罗草提取物中的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过外排泵抑制作用调节细菌耐药性。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 能增强凝血功能。
PD1-IN-2 是 PD1 信号通路抑制剂,是一种免疫调节剂。
Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。
ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。
TP-030-1是RIPK1的抑制剂。TP-030-2抑制hRIPK1,Ki值为3.9nM,抑制mRIPK1(IC50值为4.2μM)。TP-030-1可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究[1]。
Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Boc-D-Trp(For)-OH 含有氨基酸色氨酸,由 Boc 保护的 D-丙氨酸氨解合成,然后与茚三酮环化形成二肽。 Boc-D-Trp(For)-OH 具有药理学特性,包括抑制生长激素释放、诱导睡眠和抗炎。
WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活,
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
N-甲基-N-二硫代羧基葡糖胺(MDCG)动员并促进金属硫酮结合的109Cd的排泄。N-甲基-N-二硫代羧基葡糖胺对急性和慢性镉中毒有影响[1]。
RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
BTK-030是一种新型BTK抑制剂。
糖氨酸是一种天然化合物,具有抗HBV活性[1]。
Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
屈折子苷A是一种二萜类化合物,可从屈折子的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO生成(NO合成酶)[1]。
抗疟剂15(化合物4e)是寄生虫抑制剂。抗疟剂15显示出抗疟活性,可抑制恶性疟原虫3D7寄生虫的生长(IC50=20nM)[1]。
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
Fenoterol溴酸盐是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。
CYP3A4-IN-3是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的高亲和力特异性抑制剂,IC50值为0.075μM。CYP3A4-IN-3是利托那韦类似物,但结构更简单,抑制作用是利托纳韦的两倍。CYP3A4-IN-3被用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
Pasakbumin B 是一种来自 Eurycoma longifolia Jack 的生物活性化合物,显示出有效的抗溃疡活性。